PLGA@Rapamycin（聚乳酸-羟基乙酸共聚物包载雷帕霉素）是一种基于生物可降解聚合物的药物递送系统，通过将免疫抑制剂雷帕霉素（Rapamycin）包裹在PLGA纳米粒或微球中，实现药物的缓释、靶向递送及Therapeutic effect 优化。

一、改进制备工艺参数

优化乳化-溶剂挥发法的关键参数

该方法是制备 PLGA@Rapamycin 的常用技术，核心是减少药物在水相中的扩散损失：

提高有机相/水相比例：增加有机相（如二氯甲烷）比例（如从 1:5 提升至 1:2），可减少药物因分配系数差异向水相的迁移，负载量可提高 10%-15%（但需注意乳化稳定性，比例过高可能导致乳液分层）。

选择合适的乳化剂及浓度：

优先使用低浓度（0.5%-1%）的非离子型乳化剂（如 PVA 8000），其对疏水性药物的干扰较小，相比高浓度乳化剂（如 5% PVA）可减少药物与乳化剂的非特异性结合，负载量提升约 10%。

采用复合乳化剂（如 PVA + 吐温 80，比例 3:1），可进一步稳定油滴，减少药物泄露。

调控搅拌速率与乳化时间：

中等搅拌速率（500-1000 rpm）可形成尺寸适中的油滴（1-5 μm），药物包裹更充分；过高速率（>2000 rpm）可能导致油滴破裂，药物泄露增加。

延长乳化时间（如从 5 分钟增至 15-20 分钟），使药物在油相中均匀分散，减少局部富集导致的泄露。

采用复乳液法（W/O/W）时的优化

若需包裹少量水溶性辅料（如助溶剂），可采用复乳液法，但需：

减少内水相体积（如内水相/油相比例从 1:3 降至 1:5），降低药物向外部水相的扩散。

在内水相中加入少量 PLGA（如 0.5%），增强界面吸附，减少药物泄露。

二、引入功能性添加剂

添加疏水型增容剂

在 PLGA 有机相中加入少量与雷帕霉素和 PLGA 均兼容的疏水物质，如：

聚己内酯（PCL）：与 PLGA 共混（比例 1:9 至 3:7），可提高载体对疏水性药物的容纳能力，负载量提升 15%-25%，同时不明显影响 PLGA 的降解性能。

甘油三酯或脂肪酸酯（如油酸乙酯）：作为药物增溶剂，增加雷帕霉素在有机相中的溶解度（从约 10 mg/mL 提升至 20-30 mg/mL），间接提高负载量。

使用离子对试剂

雷帕霉素结构中含弱碱性基团，可与酸性试剂（如十二烷基硫酸钠 SDS）形成离子对，增强其在有机相中的溶解度，同时减少水相迁移，负载量可提升 20% 左右（需注意 SDS 的细胞Poison 性，浓度控制在 0.1% 以下）。

三、调控载体的微观结构

构建多孔 PLGA 载体

通过在制备过程中引入致孔剂（如碳酸氢铵、氯化钠颗粒），形成多孔结构（孔径 1-10 μm），增加载体的比表面积和内部空间，提高药物负载量（可提升 30%-50%）。例如：

在 PLGA 有机相中加入 5%-10% 的碳酸氢铵（粒径 5 μm），乳化后碳酸氢铵在水相中溶解形成孔隙，雷帕霉素可填充于孔隙中，负载量明显提高。

制备核-壳结构或多层包裹

采用层层包裹技术：先制备雷帕霉素-PLGA 纳米粒，再用 PLGA 二次包裹形成核-壳结构，可避免单次包裹时的药物饱和限制，负载量提升 20%-40%。

控制 PLGA 的固化速率：在溶剂挥发过程中，通过梯度降温（如从 37℃降至 25℃）延缓 PLGA 固化，使药物更充分地进入载体内部，减少表面吸附导致的损失。

名称：PLGA@Rapamycin

产品规格：mg/g

纯度：95%+

保存方式：-20℃以下，避光，防潮

保质期限：12个月

用途：科研
温馨提示：仅用于科研,不能用于人体

图：Rapamycin