PLGA-PEG-CY5 是一种结合了生物可降解聚合物、亲水性修饰和荧光探针的复合材料，应用于生物医学领域的活体成像、药物追踪及诊疗一体化研究。

PLGA-PEG-CY5通过整合PLGA的缓释性、PEG的长循环性和CY5的荧光成像能力，为生物医学研究提供了强大的工具。其核心优势在于近红外荧光成像的深度穿透性与高灵敏度，结合生物可降解载体的安全性，使其在tumour诊疗、细胞追踪及组织工程等领域具有广阔前景。

一、优化 CY5 的偶联效率与负载量

选择合适的偶联位点与化学方法

CY5 通常通过活性基团（如 NHS 酯、马来酰亚胺）与 PEG 末端的氨基（-NH₂）或巯基（-SH）偶联。优先选择PEG 末端修饰氨基（PLGA-PEG-NH₂）与 CY5-NHS 酯反应，形成稳定的酰胺键，避免酯键偶联导致的染料脱落（酯键易水解）。

控制反应条件：在中性缓冲液（如 PBS pH 7.4）中反应，温度 25-37℃，反应时间 2-4 小时，CY5 与 PEG 的摩尔比控制在 1:1 至 1:2（过量 CY5 会导致团聚淬灭），通过 HPLC 或荧光分光光度计验证偶联效率（目标 > 90%）。

调控 CY5 的负载密度

负载量过低会导致荧光信号弱，过高则因染料分子间距离过近引发自淬灭（尤其 CY5 等花菁染料易形成二聚体）。实验表明，每条 PEG 链偶联 1 个 CY5 分子时荧光效率最高；若需提高信号，可通过增加纳米粒浓度（而非单颗粒负载量）实现。

对 PLGA-PEG-CY5 纳米粒，通过调整共聚物中 PEG 的比例（如 PEG 占比 10%-20%），间接控制 CY5 的表面密度，避免局部浓度过高。

二、改善荧光稳定性（抗淬灭与抗降解）

抑制 CY5 的光漂白与化学降解

抗光漂白修饰：选择CY5 衍生物（如 CY5.5、磺化 CY5），其光稳定性优于未修饰 CY5（磺化基团可增强水溶性，减少氧化）；或在纳米粒中共载抗氧剂（如维生素 E、没食子酸丙酯），抑制活性氧（ROS）对染料的氧化降解。

避免环境干扰：CY5 的荧光易受 pH（酸性条件下淬灭）和离子强度影响，制备纳米粒时调节水相 pH 至 7.0-7.4，避免使用高浓度盐溶液（如 > 0.5M NaCl），减少染料构象变化导致的荧光减弱。

优化纳米粒的包载与保护作用

若 CY5 包载于 PLGA 内核（而非 PEG 表面），需确保 PLGA 与 CY5 的相容性：通过纳米沉淀法将 CY5 分散于 PLGA 的有机相（如二氯甲烷）中，避免因疏水相互作用导致的染料聚集；或在 PLGA 链中引入少量亲水性单体（如 PEG-PLGA 嵌段），增强内核对 CY5 的分散性。

表面 PEG 链可形成空间位阻，减少蛋白质（如血清白蛋白）与 CY5 的相互作用，避免荧光淬灭（蛋白质吸附会导致染料微环境改变）。

三、提高荧光信号的信噪比（减少背景干扰）

增强靶向性以提高靶部位荧光富集

若用于成像，可在 PLGA-PEG-CY5 中引入靶向配体（如 cRGD、抗体），通过主动靶向提高纳米粒在靶组织（如tumour）的蓄积，减少正常组织的非特异性荧光（背景信号）。例如，靶向修饰后，tumour部位的荧光强度/正常组织比值可提高 3-5 倍。

优化纳米粒粒径至 50-150 nm：过小（<50 nm）易被肾脏清除，过大（>200 nm）易被肝脾吞噬，该粒径范围可通过 EPR 效应增强tumour被动靶向，降低肝脾背景信号。

选择近红外二区（NIR-II）荧光染料

传统 CY5 属于近红外一区（NIR-I，650-900 nm），组织穿透深度有限（<1 cm），且易受血红蛋白和水的吸收干扰。若需深层组织成像，可替换为**NIR-II 染料**（如 CY5.5、IR-1061），其发射波长 > 1000 nm，散射和吸收明显降低，信噪比可提高 10 倍以上，同时减少光损伤。

名称：PLGA-PEG-CY5

产品规格：mg/g

纯度：95%+

保存方式：-20℃以下，避光，防潮

保质期限：12个月

用途：科研
温馨提示：仅用于科研,不能用于人体

图：PLGA-PEG-CY5