化学活性可控型金属配合物 顺铂-马来酰亚胺交联剂的结构式分析
瑞禧生物2025-08-15   作者:ZJ   来源:
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产品介绍:

顺铂 - SS-MAL 是一种性的多功能化合物,将顺铂的抗cancer活性、二硫键的响应性以及马来酰亚胺的特异性反应能力融合在一起,在生物医学领域是tumortreatment和药物研发方面展现出潜力。顺铂能够与tumor细胞内的 DNA 结合,形成铂 - DNA 加合物,干扰 DNA 的复制和转录过程,从而抑制tumor细胞的生长和增殖。二硫键具有氧化还原响应性,在细胞内相对还原的环境中,二硫键能够保持稳定;而在tumor细胞内高表达的谷胱甘肽等还原物质的作用下,二硫键可发生断裂,实现顺铂的可控释放。

 

结构式分析:

 

顺铂部分

顺铂的化学结构为 cis-[Pt (NH)2Cl2],中心铂原子(Pt)采用 dsp² 杂化,形成平面正方形结构。两个氨配体(NH₃)和两个氯配体(Cl)处于顺式位置,这种顺式结构对于顺铂的抗cancer活性至关重要。氨配体提供孤对电子与铂原子配位,增强了铂原子的亲电性,使其更容易与 DNA 分子中的碱基发生配位反应。氯配体在水中能够发生解离,形成水合配体,进一步促进顺铂与 DNA 的结合。从空间结构上看,顺式结构使得铂原子周围的空间位阻较小,有利于其与 DNA 分子的特定部位相互作用,形成稳定的加合物,从而干扰 DNA 的正常功能。

 

二硫键部分

二硫键(-S-S-)作为连接顺铂与马来酰亚胺的桥梁,其键长通常在 2.05 Å 左右,具有一定的刚性。二硫键中的硫原子具有较高的电负性,使得二硫键整体呈现出一定的极性。在不同的环境中,二硫键的稳定性会发生变化。在氧化环境中,二硫键相对稳定;而在还原环境中,如tumor细胞内高浓度的谷胱甘肽存在时,二硫键容易被还原断裂。这种氧化还原响应性使得顺铂 - SS-MAL 能够在特定的环境中实现顺铂的可控释放,提高药物的treatment效果。

 

马来酰亚胺部分

马来酰亚胺基团具有五元环状结构,环上的碳碳双键具有较高的反应活性。双键的存在使得马来酰亚胺能够与多种亲核试剂发生反应,是与巯基的迈克尔加成反应具有高度的选择性和反应活性。从电子结构上看,双键上的 π 电子云分布不均匀,β- 碳原子上的电子云密度相对较低,呈现出一定的正电性,这使得巯基中的硫原子更容易进攻 β- 碳原子,发生亲核加成反应,形成稳定的共价键。这种特性使得马来酰亚胺基团能够方便地将顺铂 - SS-MAL 与其他含有巯基的生物分子或材料进行偶联,构建多样化的药物传递系统。

 

中文名:顺铂-巯基马来酰亚胺偶联物
英文名:Cisplatin-SS-Maleimide(或Cisplatin-Thiol-Maleimide Conjugate
别称:顺铂-马来酰亚胺交联剂、铂类巯基反应型衍生物
外观:橙黄色至深黄色结晶性粉末或固体

溶解度:二甲基亚砜(DMSO)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF

纯度:95%+

保存方式:-20℃,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图片:

化学活性可控型金属配合物 顺铂-马来酰亚胺交联剂 

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品等等。

 

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