产品介绍:
顺铂-SS-MAL是一种基于经典抗cancer药物顺铂(Cisplatin)设计的靶向修饰衍生物,通过引入巯基(-SH)和马来酰亚胺(Maleimide)基团,赋予其特异性反应能力。其核心结构由顺铂的铂原子与两个氯离子、两个氨分子配位形成平面四边形构型,并通过二硫键(-SS-)连接马来酰亚胺基团。该设计使其既能保留顺铂的DNA交联抗cancer活性,又能通过马来酰亚胺与含巯基的生物分子(如蛋白质、抗体、纳米颗粒表面)发生高效共价反应,实现靶向递送或功能化修饰。
作用原理:
二硫键的响应机制
二硫键(-S-S-)在正常生理环境中相对稳定,但在tumor细胞内,谷胱甘肽(GSH)的浓度比正常细胞高出数倍。GSH 中的巯基具有较强的还原性,能够与顺铂 - SS-MAL 中的二硫键发生氧化还原反应。在这个过程中,GSH 的巯基攻击二硫键,使得二硫键断裂,生成两个巯基。随着二硫键的断裂,顺铂从顺铂 - SS-MAL 中释放出来,进而发挥其抗cancer作用。这种在tumor细胞内特异性释放顺铂的机制,有效地提高了顺铂在tumor部位的浓度,增强了药物对tumor细胞的杀伤效果,同时减少了药物在正常组织中的分布,降低了副作用。
马来酰亚胺的偶联机制
马来酰亚胺基团具有化学结构,其五元环上的碳碳双键具有较高的亲电性。当顺铂 - SS-MAL 与含有巯基(-SH)的生物分子或材料接触时,巯基中的硫原子作为亲核试剂,能够进攻马来酰亚胺基团中碳碳双键的 β- 碳原子,发生迈克尔加成反应。在反应过程中,硫原子与 β- 碳原子形成的碳 - 硫键,同时双键打开,形成稳定的共价连接产物。通过这种偶联反应,顺铂 - SS-MAL 可以与多种具有巯基的靶向分子、纳米载体等进行连接,构建具有特定功能的药物传递系统,实现对tumor细胞的靶向treatment。
中文名:顺铂-巯基马来酰亚胺偶联物
英文名:Cisplatin-SS-Maleimide(或Cisplatin-Thiol-Maleimide Conjugate)
别称:顺铂-马来酰亚胺交联剂、铂类巯基反应型衍生物
外观:橙黄色至深黄色结晶性粉末或固体
溶解度:二甲基亚砜(DMSO)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)
纯度:95%+
保存方式:-20℃,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图片:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。
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