阿霉素-聚乙二醇 2000-活性酯 DOX-PEG2000-NHS的制备方法
瑞禧生物2025-03-13   作者:wff   来源:
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产品介绍:DOX-PEG2000-NHS 是一种经过化学修饰的药物分子。其中,阿霉素(DOX)是一种应用于tumor药物,但具有一定的副作用。通过连接聚乙二醇 2000(PEG2000),可以增加药物的水溶性、延长药物在体内的循环时间、降低免疫原性和Poison 副作用。活性酯(NHS)部分可以与含有氨基的分子进行反应,便于进一步的功能化修饰或与其他生物分子结合。可溶于水及多种有机溶剂,如二甲基亚砜(DMSO)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)等。聚乙二醇(PEG)的存在增加了其在水中的溶解性。

 

中文名称:阿霉素-聚乙二醇 2000-活性酯

英文名称:DOX-PEG2000-NHS

外观:白色至淡黄色粉末状固体

纯度:95%+

溶解性:水

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图片:脂质体

DOX-PEG2000-NHS 

制备方法:

首先合成阿霉素-活性酯(DOX-NHS):

将阿霉素溶解在适当的有机溶剂中,加入适量的 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)和 N,N'- 二环己基碳二亚胺(DCC)等活化剂。

在一定的温度和搅拌条件下反应一段时间,使阿霉素的羟基与 NHS 反应生成活性酯(DOX-NHS)。

反应结束后,通过过滤、洗涤、干燥等步骤得到 DOX-NHS 产物。

然后合成阿霉素-聚乙二醇 2000-活性酯(DOX-PEG2000-NHS):

将聚乙二醇 2000(PEG2000)溶解在适当的有机溶剂中,加入适量的 NHS 和 DCC 等活化剂,使 PEG2000 的一端羟基活化。

将活化后的 PEG2000 与 DOX-NHS 在一定的温度和搅拌条件下反应一段时间,使 DOX-NHS 与 PEG2000 的活化端反应,生成 DOX-PEG2000-NHS。

反应结束后,通过过滤、洗涤、干燥等步骤得到 DOX-PEG2000-NHS 产物。

 

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