产品介绍:SS31 部分:是一种具有特定氨基酸序列的小分子肽,能够特异性地结合到线粒体膜上,改善线粒体的功能,减少氧化应激损伤,具有抗氧化、抗Apoptosis 的作用。
PEG 部分:聚乙二醇是一种高分子聚合物,具有良好的水溶性和生物相容性。它的引入可以增加整个化合物的水溶性,延长其在体内的循环时间,减少被immunity系统识别和清除的概率,同时还可以增加化合物的稳定性,防止其在体内过快降解。
RAPA 部分:雷帕霉素是一种immunity抑制剂,具有抑制细胞增殖、immunity调节等多种生物学功能。将雷帕霉素与 SS31 和 PEG 结合后,可以利用 SS31 的线粒体靶向性和 PEG 的生物相容性,将雷帕霉素递送到特定的细胞或组织部位,实现更准确的Treatment 效果,同时降低雷帕霉素的全身性副作用。
制备方法:
步骤一:SS31 肽的合成与活化
采用固相肽合成法合成 SS31 肽。将氨基酸逐个连接到固相载体上,按照 SS31 肽的氨基酸序列顺序进行偶联反应,经过脱保护、活化、偶联等步骤,逐步延长肽链,最后从固相载体上切割下来,得到纯净的 SS31 肽。然后对 SS31 肽进行活化处理,通常使用 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)等活化试剂,将 SS31 肽的羧基端活化,使其能够与 PEG 链段上的氨基或羟基反应。
步骤二:PEG 的修饰与活化
选择合适分子量的 PEG,如常用的聚乙二醇(PEG)进行修饰。可以对 PEG 的两端进行不同的化学修饰,一端用于连接 SS31 肽,另一端用于连接雷帕霉素。首先对 PEG 进行活化处理,例如将 PEG 的一端羟基转化为氨基,以便与 SS31 肽上的活化羧基反应;另一端则通过化学反应引入一个活性基团,如马来酰亚胺基团,用于后续与雷帕霉素的连接。
步骤三:雷帕霉素的修饰与连接
对雷帕霉素进行化学修饰,使其含有一个能够与 PEG 上的马来酰亚胺基团反应的官能团,如巯基。将修饰后的雷帕霉素与活化的 PEG 进行反应,在温和的条件下,通过马来酰亚胺-巯基的点击化学反应,将雷帕霉素连接到 PEG 的另一端。
步骤四:SS31-PEG-RAPA 的合成与纯化
将活化的 SS31 肽与修饰后的 PEG 进行反应,使 SS31 肽连接到 PEG 的一端,形成 SS31-PEG 中间体。然后将中间体与连接有雷帕霉素的 PEG 进行反应,最终得到 SS31-PEG-RAPA 化合物。反应结束后,通过色谱法(如高效液相色谱 HPLC)、透析等方法对产物进行分离纯化,去除未反应的物质和杂质,得到高纯度的 SS31-PEG-RAPA。
中文名称:SS-31 肽-聚乙二醇-雷帕霉素
英文名称:SS31-PEG-RAPA
外观:白色至类白色的固体粉末
纯度:95%+
溶解性:水 、二甲基亚砜(DMSO)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)等有机溶剂
保存方式:-20℃以下,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图片:雷帕霉素
西安瑞禧生物科技有限公司主要经营的产品合成磷脂,脂质体的定制,包括各种空白对照脂质体,载药脂质体,装载DNA或小分子脂质体,长循环脂质体,阳离子脂质体,荧光脂质体及其他特殊复杂的脂质体试剂。
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