产品介绍:PROTAC-TK-OH由蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)、酮缩硫醇(TK)和羟基(-OH)组成。PROTAC 是一种具有双功能的小分子化合物,它能够同时结合目标蛋白和 E3 泛素连接酶,从而诱导目标蛋白的泛素化和降解。TK 是一种特殊的连接基团,在正常生理条件下相对稳定,但在特定的还原环境下能够发生断裂。羟基(-OH)则可以提供一定的化学活性,例如可以参与化学反应进行进一步的修饰。
制备方法
反应原理:通常是通过多步化学合成来制备。首先合成带有活性基团的 PROTAC 部分,然后将其与含有酮缩硫醇连接基团的化合物进行反应,最后引入羟基。
具体步骤示例:
PROTAC 部分的合成:通过有机合成反应,将能够结合目标蛋白的配体和能够结合 E3 泛素连接酶的配体通过合适的连接子连接起来,形成 PROTAC。这一步可能涉及到多个化学反应,如酰胺化反应、酯化反应等,需要严格控制反应条件(如温度、pH、反应时间等)和试剂的选择,以确保得到目标结构的 PROTAC。
连接 TK 部分:将合成好的 PROTAC 与含有酮缩硫醇(TK)连接基团的化合物进行反应。例如,如果 PROTAC 上有一个活性氨基,TK 化合物上有一个活性羧基,可以通过酰胺化反应进行连接。反应通常在有机溶剂(如 DMSO 或 DMF)中进行,加入适量的活化剂(如碳二亚胺类化合物)和催化剂,在一定的温度(如室温至 50°C)和 pH(如 pH 6-8)条件下反应数小时至数天,得到 PROTAC-TK 中间体。
引入羟基(-OH):通过化学反应在 PROTAC-TK 中间体上引入羟基。例如,可以使用含有羟基的试剂(如醇类化合物)与中间体上的活性基团(如卤原子或羰基等)进行反应。反应条件根据具体的化学反应类型而定,如在碱性条件下进行亲核取代反应等。最后,通过分离、纯化(如柱层析、重结晶等)手段得到纯净的 PROTAC-TK-OH 产物。
中文名称:蛋白降解靶向嵌合体-酮缩硫醇-羟基
英文名称:PROTAC-TK-OH
外观:白色或类白色固体
纯度:95%+
溶解性:二甲基亚砜(DMSO)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)
保存方式:-20℃以下,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图片:酮缩硫醇
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。
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