紫杉醇-二硫键-活性酯 PTX-SS-NHS 的制备方法
瑞禧生物2025-04-16   作者:ZJ   来源:
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产品介绍:紫杉醇-二硫键-活性酯是一种由紫杉醇通过二硫键连接 N - 羟基琥珀酰亚胺组成的化合物。紫杉醇是一种重要的化合物主要通过抑制微管解聚来发挥作用。N - 羟基琥珀酰亚胺是一种常用的活性酯,能够与含有氨基的化合物发生反应,形成酰胺键。在生物医学领域,特别是在化合物递送系统中有重要的应用前景。二硫键在细胞内的还原环境(如细胞质中的谷胱甘肽可以使二硫键断裂)下会发生断裂,利用这一特性,可以将 PTX - SS - NHS 与其他含有氨基的载体(如蛋白质、肽、聚合物等)结合,通过载体将紫杉醇靶向递送到tumor细胞,在细胞内释放紫杉醇,从而提高化合物的效果,同时减少对正常细胞的副作用。

制备方法

步骤一:合成带有二硫键的紫杉醇中间体:

首先需要对紫杉醇进行化学修饰,在其分子结构上引入含有二硫键的基团。可以利用紫杉醇分子上的羟基(如 C - 7 羟基)或者其他活性基团,通过化学反应与含有二硫键的化合物(如双 - (2 - 羧乙基)二硫醚等)进行反应,生成带有二硫键的紫杉醇中间体。这一过程通常需要在合适的反应溶剂(如 DMSO、DMF 等)中进行,并且可能需要使用催化剂(如有机碱)来促进反应的进行。

步骤二:连接 N - 羟基琥珀酰亚胺(NHS):

以带有二硫键的紫杉醇中间体为原料,使其与 N - 羟基琥珀酰亚胺(NHS)进行反应。一般是利用中间体上的羧基或者其他活性基团与 NHS 反应,生成活性酯。这个反应通常在偶联试剂(如二环己基碳二亚胺(DCC)或者 1 - (3 - 二甲氨基丙基)-3 - 乙基碳二亚胺(EDC))的存在下进行,反应温度和时间需要根据具体情况进行控制,以确保反应的完全性和产物的纯度。

 

中文名称:紫杉醇-二硫键-活性酯

英文名称:PTX-SS-NHS

别称:紫杉醇-二硫键- N-羟基琥珀酰亚胺

外观:白色或类白色的固体粉末

纯度:95%+

溶解性:氯仿、丙酮

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图片:PTX

 

PTX-SS-NHS 

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括但不限于:磷脂(PC磷脂、PE磷脂、PG磷脂、PA磷脂、PS磷脂、Cationic Lipids);聚乙二醇磷脂(PEG-PE、PE-PEG-多肽、PE-化学键-PEG、定制PEG磷脂);PEG衍生物(NH2-PEG、COOH-PEG、MAL-PEG、NHS-PEG等定制PEG);聚合物和共聚物(PLGA/PCL/PLA-PEG、PAA、PAMAM、P2VP、P4VP、PNIPAAm、PMMA、PS等定制共聚物);纳米颗粒(纳米金、磁性纳米颗粒、二氧化硅纳米颗粒、量子点、上转换纳米颗粒、微球、其他无机纳米颗粒、定制纳米颗粒);荧光染料(基础染料:花菁荧光染料、Bodipy染料、香豆素染料等,以及荧光探针、荧光标记蛋白    荧光标记糖、荧光标记多肽、定制荧光染料);小分子化合物(单分散PEG、蛋白交联剂、点击化学、ADC抗体、药物改性修饰、大环类化合物、protac产品、定制小分子化合物):纳米载体(脂质体、水凝胶、微球、定制纳米载体)。

 

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