全氟烷类微米超声造影剂是一类以全氟烷类气体为核心、外层包裹脂质或聚合物壳层的微米级超声显影剂,兼具高对比度成像、长循环特性及多模态应用潜力,在准确医学领域具有重要价值。
包封挥发性化合物例如全氟化碳和全氟己烯(PFH)的脂质体,可满足脂质体超声造影剂的开发需求,该造影剂可以在特定组织中有效产生微气泡。相比其他类型造影剂,脂质体外膜更稳定,更富弹性,持续时间长
全氟烷类微米超声造影剂的优点:
携带微泡的药物可以局部释放其内容物,同时增加超声区域的药物摄取。
携带微气泡的药物内爆期间同时释放的药物将导致非常高的药物浓度接近细胞。
微泡和药物之间的更紧密接触将增加药物被围绕空化微泡产生的微流和冲击波服用的机会。
如核酸和蛋白质这种不稳定的生物制剂与微泡结合可以保护它们免受降解将药物分子与微气泡结合将允许“可视化”药物递送。
载药微泡显示出减少所需药物剂量的潜力,从而减少副作用
一般而言,如图1所示,药物可以(a)封闭在微泡壳内,(b)掺入微泡壳或(c),(d)附着在微泡表面。
图1 微气泡中可能的药物储存空间的示意图。药物可以溶解在全氟化碳核心和微泡壳(a)之间的油层中,或掺入微泡壳(b)。微气泡壳外的药物负载可以通过静电相互作用(c)或亲和素-生物素连接(d)来完成。
图2 封装疏水药物和疏水气体的声学活性脂肪层(AALS)的示意图(a)。包封亲水药物和疏水气体的回声脂质体的两种可能表现(b)。
西安瑞禧提供的亚微米级的、可包封挥发性化合物例如全氟化碳、全氟己烯、全氟丙烷的脂质体,可满足脂质体超声造影剂的开发需求,相比其他类型造影剂,脂质体外膜更稳定,更富弹性,持续时间长。
图3与绿色标记的生物素化纳米颗粒一起孵育的脂质微气泡的共聚焦显微图像。(Adv Funct Mater,2007,17(12),1865-1992)
图4(A)负载染料的微泡的近红外成像(从孔1到7:染料浓度从高到低; 孔8:1×PBS作为对照)。(B、C)负载染料的微泡体外相变前后的对比增强超声成像。(D、E)用光学显微镜观察超声下微泡的超声增强效果。蓝色箭头表示微气泡