DSPE-PEG-Galactose-脂质体冻干保护剂筛选:海藻糖/蔗糖对粒径与靶向性的影响
瑞禧生物2025-05-21   作者:lkr   来源:
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DSPE-PEG-Galactose修饰的脂质体在药物靶向递送领域展现出巨大潜力,冻干工艺可提升其稳定性,但冻干保护剂的选择至关重要。海藻糖和蔗糖作为常用保护剂,对脂质体粒径和靶向性存在不同影响。

DSPE-PEG-Galactose结构式 

图为:DSPE-PEG-Galactose结构式

海藻糖是一种二糖,具有玻璃化转变特性,能在冻干过程中形成稳定的玻璃态基质,紧密包裹脂质体。在复溶后,脂质体粒径变化较小,保持相对均一的分散状态。这是因为海藻糖分子与脂质体表面形成氢键,抑制磷脂双分子层的聚集和融合。同时,海藻糖的保护作用可维持半乳糖配体的空间构象,使其能有效识别并结合细胞表面受体,从而保障脂质体的靶向性。

半乳糖结构式 

图为:半乳糖结构式

蔗糖虽也能起到一定保护作用,但由于其分子结构与海藻糖存在差异,形成的玻璃态基质稳定性稍弱。在冻干-复溶过程中,部分脂质体可能发生聚集,导致复溶后粒径增大且分布变宽。粒径的变化可能影响脂质体在体内的循环时间和组织分布,进而削弱其靶向性。此外,蔗糖与脂质体表面的相互作用较弱,可能使半乳糖配体的空间构象发生微小改变,降低与受体的结合效率。

 

综合来看,海藻糖在维持DSPE-PEG-Galactose-脂质体粒径稳定性和靶向性方面表现更优,是冻干保护剂的理想选择,但仍需结合其他指标进一步优化冻干工艺,以实现脂质体制剂性能的最大化。