2025-06-16 作者：ws 来源：产品介绍：
Exatecan-BSA 是依喜替康（Exatecan）与牛血清白蛋白（BSA）的结合物。
依喜替康是一种水溶性喜树碱衍生物，是 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，能抑制 DNA 复制和转录，具有抗tumour活性，可诱导tumour细胞Apoptosis 。
牛血清白蛋白常作为药物载体，Exatecan 与 BSA 结合后，能改善 Exatecan 的药代动力学性质，如增加其在血液中的稳定性和循环时间，还可能改变药物在体内的分布，使药物更易靶向到tumour组织，降低在正常组织中的分布，从而提高药物的效果，减少副作用。
功能与优势
1 提高药物溶解性
机制：BSA作为亲水性载体，明显提高Exatecan在水溶液中的溶解度，便于制剂开发和静脉注射。
案例：未修饰的Exatecan在水中溶解度极低（<1 μg/mL），而Exatecan-BSA偶联物可达到毫克级溶解度。
2 降低全身Poison 性
机制：BSA可延缓Exatecan的释放，减少其在非靶组织中的分布，降低对正常细胞的损伤。
数据支持：动物实验显示，Exatecan-BSA的LD50（半数致死量）较游离Exatecan提高2-3倍。
3 增强tumour靶向性
EPR效应：BSA的分子量（约66 kDa）使其能够通过tumour组织的增强渗透与滞留（EPR）效应，在tumour部位富集。
主动靶向潜力：通过进一步修饰BSA表面（如连接叶酸、抗体），可实现主动靶向递送。
4 延长药物半衰期
机制：BSA可保护Exatecan免受酶解和免疫清除，延长其在循环中的时间。
药代动力学：Exatecan-BSA的半衰期较游离Exatecan延长至数小时，减少给药频率。
名称：exatecan-BSA
产品规格：mg/g
纯度：95%+
保存方式：-20℃以下，避光，防潮
保质期限：12个月
用途：科研
温馨提示：仅用于科研,不能用于人体
图：依喜替康
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