二苯并环辛炔-四聚乙二醇-氨基在多肽合成与修饰中的应用
瑞禧生物2025-06-19   作者:lkr   来源:
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DBCO-PEG4-NH₂(二苯并环辛炔-四聚乙二醇-氨基)作为一种生物正交反应试剂,在多肽合成与修饰领域展现出独特优势。其结构中,DBCO 基团能够与叠氮基发生无铜点击化学反应,反应快速且特异性强,无需铜催化剂,避免了对多肽活性和生物体系的潜在有害性;PEG4 链段则赋予分子良好的水溶性和柔性,减少空间位阻,提升反应效率;氨基(-NH₂)可与多肽的羧基通过缩合反应相连,为多肽修饰提供了便捷的连接位点。

DBCO-PEG4-NH₂结构式 

图为:DBCO-PEG4-NH₂结构式

在多肽合成中,DBCO-PEG4-NH₂常用于构建复杂的多肽-多肽或多肽-其他分子的缀合物。通过将 DBCO-PEG4-NH₂与含有羧基的多肽片段反应,再与叠氮修饰的另一种多肽或功能分子(如荧光染料、生物活性小分子)发生点击反应,能够快速、准确地合成具有特定功能的多肽缀合物。这种方法可用于制备多价多肽,增强其与靶标的结合能力,或引入成像基团,实现对多肽在生物体内行为的追踪。

DBCO结构式 

图为:DBCO结构式

 

在多肽修饰方面,DBCO-PEG4-NH₂可用于对多肽进行位点特异性修饰。利用多肽序列中的氨基,将 DBCO-PEG4-NH₂定点连接到多肽上,随后通过点击反应引入各种功能基团,如聚乙二醇链延长多肽半衰期、靶向分子增强多肽的靶向性等。此外,该试剂还可用于多肽的固相合成后修饰,在不破坏多肽原有结构和活性的前提下,高效引入所需功能,为多肽药物研发、多肽探针制备等提供了强有力的工具,推动多肽相关领域的研究与应用不断发展。