(2E)TCO-Ciprofloxacin产品介绍:
(2E)TCO-Ciprofloxacin中环丙沙星作为核心抗菌成分,通常为白色至类白色结晶粉末,熔点在255-257°C,在水中溶解性较低,在甲醇中微溶,乙醇中不溶。而反式环辛烯(TCO)部分具有生物正交反应活性。由于该化合物是环丙沙星与TCO的偶联物,其物理性质会受到两者共同影响,例如溶解性可能因TCO的引入而有所改变。此外,由于TCO的引入可能增加了分子的复杂性,该化合物的熔沸点等热力学性质也可能与环丙沙星有所不同。
(2E)TCO-Ciprofloxacin产品发展:
一、研究与开发现状
学术研究进展
目前相关研究主要集中在生物正交化学与抗生素结合的基础探索阶段,例如:
2020 年某研究团队将 TCO 修饰的抗生素与四嗪修饰的纳米载体结合,在小鼠模型中实现了对肺部bacteria感染的靶向Treatment ,降低了药物有害性。
部分文献报道了 (2E) TCO-Ciprofloxacin 在体外对bacteria的标记效率及细胞有害性评估,结果显示其保留了环丙沙星的抗菌活性,且 TCO 基团不影响药物与bacteria靶点的结合。
潜在技术挑战
药代动力学优化:TCO 基团的引入可能改变环丙沙星的水溶性、代谢途径,需通过结构修饰(如连接 PEG 链)改善其体内稳定性和分布特性。
靶向特异性:若 TCO-抗生素直接用于体内,可能与非特异性蛋白结合,导致脱靶效应,需结合载体系统或特异性配体提升靶向性。
成本与规模化生产:生物正交试剂的合成工艺较复杂,需优化合成路线以降低生产成本,满足临床前研究需求。
二、未来发展趋势
多学科交叉创新
结合化学生物学、材料科学与临床医学,开发 “诊断-Treatment ” 一体化系统,例如:利用 (2E) TCO-Ciprofloxacin 的荧光成像特性进行感染部位定位,同时通过生物正交反应释放药物实现Treatment 。
结构优化与衍生物开发
优化 TCO 基团的连接位点(如环丙沙星的哌嗪环或羧基位点),提升化合物的稳定性和反应活性。
拓展至其他喹诺酮类抗生素(如左氧氟沙星、莫西沙星)的 TCO 修饰,比较不同药物的靶向效果。
中文名称:反式环辛烯-环丙沙星
英文名称:(2E)TCO-Ciprofloxacin
外观:固体或液体
纯度:95%+
溶解性:溶于有机溶剂
保存方式:冷藏
保质期限:一年
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图片:环丙沙星结构式
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