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巯基化聚乙二醇活性酯硫醇-聚乙二醇-活性酯的制备方法

2025-07-07 作者：ZJ 来源：

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产品介绍：

HS-PEG1k-NHS 中的 “1k” 代表其聚乙二醇部分的分子量约为 1000Da。分子量对其物理化学性质有影响。在外观上，该分子量下它常表现为固体或粘性液体。从分子间作用力角度看，其分子量决定了分子链的长度与柔性，进而影响在溶剂中的行为。例如在溶解性方面，此分子量使得它在水和常见有机溶剂中展现出较好的溶解特性，能均匀分散在体系中。

制备方法：

聚乙二醇的选择与预处理

选分子量为 1000 的聚乙二醇（PEG1000），其多为粘稠液体或蜡状固体。为保障后续反应，需纯化，用减压蒸馏去除低沸点杂质和水分，再溶于无水有机溶剂（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺）备用。

巯基引入

在装有 PEG1000 溶液的反应容器中，加入适量巯基化试剂（如 3-巯基丙酸、巯基乙醇）和催化剂（如 N,N-二环己基碳二亚胺（DCC）、4-二甲氨基吡啶（DMAP）），于室温至 50°C 搅拌反应数小时。巯基化试剂的羧基或羟基与 PEG1000 末端羟基发生酯化或醚化反应，引入巯基。反应后，用柱层析等分离纯化产物，去除杂质。

NHS 活性酯引入

将巯基化修饰的 PEG 产物溶于合适有机溶剂，加入过量 N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）和适量缩合剂（如 DCC），0-10°C 搅拌反应一段时间，使 NHS 与 PEG 链末端羧基发生酯化反应生成 NHS 活性酯。反应后，过滤去除脲类副产物，再用柱层析或重结晶等方法纯化，得目标产物 HS-PEG1k-NHS。