2025-07-08 作者：ws 来源：产品介绍：
NH2-PEG-RGD 由三个主要部分组成。
聚乙二醇（PEG）是一种亲水性聚合物，具有良好的生物相容性和柔韧性，通常作为连接臂使用，其分子量可以根据需要进行调整。RGD 是由精氨酸（R）、甘氨酸（G）和天冬氨酸（D）组成的短肽序列，它是许多细胞外基质蛋白（如纤连蛋白、玻连蛋白等）中与细胞表面整合素受体特异性结合的核心序列。氨基（NH2）位于 PEG 的一端，是一个活性官能团，可用于与其他分子（如药物、蛋白质、纳米材料等）进行共价连接。
靶向性能优化
一、分子结构优化
1. RGD 序列改良
环化修饰：线性 RGD 易被酶降解，环化 RGD（如 cRGDfK、cRGDyK）稳定性更高，与整合素亲和力
多价展示：通过分支 PEG 同时连接 2-4 个 RGD，利用协同效应增强结合力
设计原则：间隔臂长度 10-20 Å，避免空间位阻
2. PEG 链长调控
最佳分子量：PEG 5-10 kDa 平衡长循环与靶向性
机制：过长 PEG（>20 kDa）可能屏蔽 RGD 与受体的结合
结构类型：采用 Y 型或星形 PEG 增加修饰密度，同时保持柔性
二、靶向增强策略
1. 双重/多重靶向
整合素 + 其他受体：
RGD + 叶酸（FR）：同时靶向 αvβ3 和叶酸受体（高表达于卵巢cancer）
RGD+Epidermal Growth Factor（EGF）：协同靶向tumourBlood vessels和cancer细胞
验证方法：流式细胞术检测双受体阳性细胞的摄取增强
2. 环境响应性连接
酸敏连接子：在tumour微环境（pH 6.5-6.8）释放活性 RGD
设计：腙键连接 PEG 与 RGD，pH 6.5 时解离速率比 pH 7.4 快
酶响应：基质金属蛋白酶（MMP）敏感肽段（如 PLGLAG）连接
优势：tumour组织 MMP 高表达，选择性激活靶向功能
三、递送系统优化
1. 纳米载体设计
尺寸控制：50-100 nm 的粒径通过 EPR 效应增强tumour富集
形状优化：长径比 > 3 的棒状粒子穿透tumour组织能力更强
制备方法：微流控技术控制纳米粒形态
2. 多模态递送
RGD 修饰外泌体：天然囊泡结构提高生物相容性
装载方法：电穿孔法载入 siRNA，表面展示 RGD
RGD 修饰病Poison 载体：增强基因递送效率
名称：NH2-PEG-RGD
产品规格：mg/g
纯度：95%+
保存方式：-20℃以下，避光，防潮
保质期限：12个月
用途：科研
温馨提示：仅用于科研,不能用于人体
图：NH2-PEG-RGD
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