产品介绍:
NH2-PEG-RVG29 是一种重要的生物材料,由氨基修饰的聚乙二醇(NH2-PEG)与 RVG29 短肽连接而成。
RVG29 短肽:是从狂犬病Poison 糖蛋白中提取的短肽序列,具有高亲和力和选择性,能够与尼古丁型乙酰胆碱受体或神经元细胞表面受体结合,可特异性地跨越血脑屏障,促进载体进入神经细胞。
聚乙二醇(PEG):具有良好的水溶性和生物相容性。PEG 修饰能够为药物载体提供 “隐形衣” 效果,延长药物在血液中的半衰期,还能增加药物载体的溶解性,减少免疫反应。
氨基(-NH2):氨基位于 PEG 的一端,为后续偶联反应提供了活性位点,可用于连接其他生物分子或药物,便于构建更复杂的药物递送系统。
稳定性提高
结构优化:增强分子骨架稳定性
1. PEG 链段的分子量调控与修饰
选择合适 PEG 分子量:PEG 链长影响分子柔性与空间位阻。通常,中等分子量(如 5kDa-20kDa)的 PEG 既能提供足够的 “空间屏障” 减少酶解,又避免过长链段导致的聚集倾向。例如,20kDa PEG 修饰的 RVG29 肽在血清中的半衰期比未修饰肽延长 3-5 倍。
PEG 链末端封端处理:若 NH2-PEG-RVG29 的氨基未完全利用,可通过酰化反应(如乙酸酐处理)封闭游离氨基,减少氨基在生理环境中与醛类、重金属离子的非特异性反应,降低降解风险。
2. RVG29 肽段的化学修饰
肽键稳定性改造:将 RVG29 肽中的易降解位点(如脯氨酸附近的肽键)替换为非天然氨基酸(如 D-氨基酸)或肽键类似物(如酰胺键替换为酯键),抵抗蛋白酶水解。例如,D-丙氨酸替换 L-丙氨酸可使肽段在血清中的半衰期从 2 小时延长至 8 小时。
环状化或二硫键加固:通过化学交联剂(如双功能巯基试剂)将 RVG29 肽的 N 端与 C 端连接形成环状结构,或在肽链内部引入二硫键,减少肽链的柔性构象变化,增强抗酶解能力。
3. 连接键的强化
优化 PEG 与 RVG29 的连接方式:采用稳定性更高的化学键(如仲胺键、硫醚键)替代易水解的酯键或酰胺键。例如,通过巯基-马来酰亚胺偶联反应形成硫醚键,其在生理 pH 下的水解速率比酰胺键低 1-2 个数量级。
引入保护基团:在连接键附近引入空间位阻较大的基团(如叔丁氧羰基,BOC),减少酶或化学试剂对连接键的攻击。
名称:NH2-PEG-RVG29
产品规格:mg/g
纯度:95%+
保存方式:-20℃以下,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图:NH2-PEG-RVG29
西安瑞禧生物科技有限公司定制供应合成磷脂、PEG磷脂、两亲嵌段共聚物,磁性纳米颗粒,纳米金,荧光量子点及树枝状聚合物、PEG衍生物等等产品.可供常规磷脂单体、PEG磷脂,改性磷脂,荧光标记磷脂、聚合物磷脂、磷脂偶连无机纳米材料及微球类材料、单分散小分子PEG磷脂偶连产品,还可根据客户需要定制合成复杂及特殊的聚合物磷脂产品。
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