产品介绍:
NHS-TK-mPEG 由 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)、酮缩硫醇(TK)和甲氧基-聚乙二醇(mPEG)组成。
NHS 是一种常用的活性酯化试剂,可与氨基发生反应;TK 是含有酮和硫醇官能团的结构;mPEG 是一种聚合物,其一端通常为甲氧基封闭,另一端连接 TK,TK 再与 NHS 相连。
特性与优势
1 硫酮键(TK)的双响应性释放
酸性pH响应:
tumour组织因糖酵解增强产生过量乳酸,导致微环境pH明显低于正常组织(pH 5.0-6.5)。TK键在酸性条件下水解为两个巯基(-SH)和丙酮,释放连接的mPEG化分子或药物。
应用场景:
tumour靶向药物递送:将药物偶联至NHS-TK-mPEG,通过PEG化延长循环时间,在tumour部位酸性环境中释放药物,减少Poison 性。
pH触发成像:在TK键一端连接荧光探针,另一端连接mPEG,实现tumour部位荧光信号激活,提高成像特异性。
ROS响应:
tumour细胞内ROS水平(如H₂O₂浓度可达10⁻⁴-10⁻³ M)明显高于正常细胞(10⁻⁷ M)。TK键可被ROS氧化断裂,释放药物或功能分子。
应用场景:
氧化应激Treatment :将抗氧化剂(如谷胱甘肽过氧化物酶模拟物)偶联至NHS-TK-mPEG,在tumour细胞内ROS触发下释放,中和氧化应激。
动态药物释放:结合pH和ROS双响应,实现tumour微环境/细胞内多级触发释放,提高应用准确度。
2 mPEG链的生物相容性与空间屏蔽效应
减少非特异性吸附:
mPEG链在分子表面形成水化层,抑制蛋白质非特异性结合(抗污性),降低免疫系统识别(如减少补体激活)。
延长循环时间:
PEG化可明显降低分子在血液中的清除率。例如,mPEG₅₀₀₀修饰的脂质体半衰期可从数小时延长至数天。
灵活调节链长:
通过选择不同分子量的mPEG(如mPEG₂₀₀₀、mPEG₅₀₀₀),平衡空间位阻与反应活性。较长的mPEG链(如mPEG₂₀₀₀)提供更强的抗污性,但可能降低细胞摄取效率。
3 双端修饰的灵活性
NHS端:可修饰含氨基的分子(如抗体、多肽、聚合物、纳米粒表面)。
mPEG端:通过TK键连接功能分子(如药物、荧光探针、靶向配体),实现动态释放或功能调控。
示例:
抗体-药物偶联物(ADC):NHS端连接抗HER2抗体,mPEG端通过TK键连接阿霉素(DOX),实现靶向tumour并响应酸性pH/ROS释放药物。
多模态成像探针:NHS端修饰纳米粒,mPEG端通过TK键连接荧光和磁共振成像剂,实现pH/ROS触发多模态tumour成像。
名称:NHS-TK-mPEG
产品规格:mg/g
纯度:95%+
保存方式:-20℃以下,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图:NHS-TK-mPEG
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