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生物分子偶联桥梁炔丙基甘氨酸修饰的iRGD肽的科研应用

2025-07-31 作者：ZJ 来源：

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产品介绍：

iRGD-炔丙基甘氨酸融合了iRGD环肽（Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys，含Cys1-Cys9二硫键）与炔丙基甘氨酸（C₅H7NO2）的活性基团。其分子式为C3₅H₅7N13O14S2（iRGD部分）与C₅H7NO2（炔丙基甘氨酸）的复合结构，分子量约948.04（iRGD）与113.11（炔丙基甘氨酸）的叠加效应。外观为白色粉末，溶解性，在水中的溶解度≥50 mg/mL（52.74 mM），pH 7.2磷酸盐缓冲液中稳定性高。熔点因环肽结构与炔基的共轭效应，高于线性肽，热稳定性强，可耐受短期高温处理。

科研应用：

tumor靶向药物递送：作为药物载体，iRGD-炔丙基甘氨酸能够与各种抗tumor药物（如小分子Chemotherapy 药物、抗体药物、纳米药物等）通过炔丙基进行连接。在体内，利用其tumor靶向和穿透特性，将药物高效地递送至tumor组织内部，提高tumor部位的药物浓度，增强抗tumor效果。例如，将阿霉素连接到 iRGD-炔丙基甘氨酸上，研究表明能够提高阿霉素在tumor组织中的积累量，同时减少其在心脏、肝脏等正常组织中的分布，降低阿霉素的心脏有害性等副作用。

生物成像：通过点击化学反应，将荧光染料或放射性同位素标记物连接到 iRGD-炔丙基甘氨酸上，可用于tumor的成像diagnosis。在小动物模型实验中，静脉注射荧光标记的 iRGD-炔丙基甘氨酸后，能够在短时间内清晰地观察到tumor部位的荧光信号，且信号强度随着时间推移逐渐增强，这为tumor的早期检测和准确定位提供了有力工具。同时，放射性标记的 iRGD-炔丙基甘氨酸在正电子发射断层扫描（PET）等成像技术中也展现出良好的应用前景，能够更准确地评估tumor的大小、位置和转移情况。

tumor微环境研究：iRGD-炔丙基甘氨酸可以作为工具分子，用于研究tumor微环境中细胞与细胞、细胞与基质之间的相互作用。由于其能够特异性地与tumorBlood vessels内皮细胞和tumor细胞表面的受体结合，并穿透tumor组织，通过对其在tumor微环境中的分布和行为进行监测，可以深入了解tumorBlood vessels生成、tumor细胞侵袭和转移等过程的分子机制。例如，利用其携带报告基因进入tumor组织，观察报告基因在不同tumor微环境区域的表达情况，从而揭示tumor微环境对基因表达的调控作用。