1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid-Polyethylene glycol-Folic acid
别称:
DOTA-PEG-Folate
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性状:
白色至类白色粉末状固体
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分子式:
N/A
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溶解性:
DCM、DMF、DMSO、THF、水
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储存:
-20°C,避光
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纯度:
95%+
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保质期:
1年
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运输条件:
低温运输
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应用:
药物递送
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温馨提醒:
仅供科研,不能用于人体实验
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DOTA-PEG-FA 是一种集多种功能于一体的化合物,由 DOTA、PEG 和叶酸(FA)通过特定化学反应连接而成。DOTA 作为经典的大环螯合剂,其分子内的四个氮原子和四个乙酸基团能够与众多金属离子,特别是镧系金属离子形成稳定的络合物,在放射性药物研发、医学成像等领域发挥着关键作用。PEG 作为一种亲水性聚合物,具有良好的生物相容性和抗immunity反应特性。它能增强化合物的水溶性,降低其在生物体内的有害性和immunity原性,延长在体内的循环时间。同时,PEG 链在 DOTA 和叶酸之间起到了柔性连接作用,减少空间位阻,使各部分更好地发挥功能。叶酸则是一种对细胞生长和分裂重要的维生素,许多tumor细胞表面会大量过表达叶酸受体。利用这一特性,叶酸可作为靶向基团,引导整个 DOTA-PEG-FA 分子特异性地与tumor细胞结合。通过特定的化学反应条件,将 DOTA、PEG 和叶酸连接在一起,使得产物同时具备 DOTA 的金属螯合能力、PEG 的良好生物特性以及叶酸的靶向性。连接过程中,对反应条件(如温度、pH 值、反应物比例)和反应顺序的准确控制,会对产物的结构和性能产生影响。



通常在适当的缓冲溶液(如磷酸盐缓冲液)中进行络合反应。将 DOTA-PEG-FA 与金属离子按一定比例混合,在室温或适当加热条件下反应一段时间。反应过程中需严格控制溶液的 pH 值,不同金属离子络合的最佳 pH 值有所不同。例如,与Gd^{3 + 络合时,pH 值一般控制在 5-7 较为适宜。反应时间也会因金属离子种类不同而有所差异,可能从几十分钟到数小时不等。



