DOTATATE 属于大环配体多肽类化合物，是一种重要的放射性示踪剂。它由 DOTA 大环配体与奥曲肽组成。DOTA 大环配体具有良好的金属离子螯合能力，能够稳定地结合放射性金属离子，如镥-177（Lu-177）等。奥曲肽是生长抑素类似物，生长抑素是一种存在于生物体组织中的激素，可调节细胞的生长、增殖和内分泌功能。奥曲肽能够特异性地识别并高亲和力地结合这些生长抑素受体。当 DOTA 与奥曲肽连接形成 DOTATATE 后，一方面奥曲肽部分引导整个分子特异性地聚集在高表达生长抑素受体的tumor细胞周围，另一方面 DOTA 部分结合的放射性金属离子可以发射出射线，用于放射性核素treatment。例如在正电子发射断层扫描（PET）中，与合适放射性核素结合的 DOTATATE 可用于清晰地显示体内生长抑素受体阳性tumor的位置、大小和分布情况。