1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly (ethylene glycol)-cyclo (Arg-Gly-Asp-Lys)]
别称:
磷脂-聚乙二醇-环肽 c (RGDk)
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性状:
白色至类白色粉末状固体
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分子式:
N/A
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溶解性:
水、氯仿、二氯甲烷
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储存:
-20°C,避光
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纯度:
95%+
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保质期:
1年
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运输条件:
低温运输
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应用:
细胞生物学研究
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温馨提醒:
仅供科研,不能用于人体实验
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DSPE-PEG-c (RGDk) 是一种将环肽 c (RGDk) 通过聚乙二醇(PEG)连接到二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE)上的功能性生物材料。DSPE 作为常见磷脂,具有良好生物相容性和两亲性,能在水溶液中自发组装形成脂质体等纳米结构,常被用于构建药物递送载体系统。PEG 链段具有高度亲水性和柔顺性,不仅增加整个分子水溶性,还能在纳米载体表面形成空间位阻层,减少蛋白质等生物大分子的非特异性吸附,延长载体在体内循环中的半衰期。环肽 c (RGDk) 中的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列是关键活性部分,它对整合素 αvβ3 和 αvβ5 等具有高度亲和力。这些整合素在tumor新生blood vessel内皮细胞以及部分tumor细胞表面过度表达,而在正常组织中表达量较低。因此,c (RGDk) 可引导整个 DSPE-PEG-c (RGDk) 分子特异性地结合到tumor相关部位。通过将这三部分连接,DSPE-PEG-c (RGDk) 结合了三者优势,在tumor靶向treatment、药物传递以及生物医学研究等领域展现出良好应用前景。例如,在构建纳米药物载体时,DSPE-PEG-c (RGDk) 可作为载体组成部分,利用其两亲性形成稳定纳米结构,通过 c (RGDk) 与tumor部位整合素的特异性结合,实现药物向tumor组织或细胞的靶向递送。



可以通过与表达整合素 αvβ3 或 αvβ5 的细胞进行结合实验来判断。将 DSPE-PEG-c (RGDk) 与细胞孵育,然后通过流式细胞术、immunity荧光等方法检测其在细胞表面的结合情况。若能观察到明显的结合信号,说明环肽 c (RGDk) 具有活性。也可以利用表面等离子共振(SPR)技术,将整合素固定在芯片表面,检测 DSPE-PEG-c (RGDk) 与整合素的结合亲和力,亲和力越高,表明 c (RGDk) 活性越好。此外,在一些模拟体内环境的实验中,观察 DSPE-PEG-c (RGDk) 对细胞行为(如黏附、迁移)的影响,若能产生预期效果,也可侧面证明 c (RGDk) 的活性。



