FA-PEG-N3，即叶酸-聚乙二醇-叠氮，是一款将叶酸（FA）、聚乙二醇（PEG）和叠氮基团（N3）相结合的活性化合物。叶酸具有高度特异性，能与细胞表面的叶酸受体紧密结合，尤其是在cancer细胞等活跃增殖细胞的表面，叶酸受体呈现高表达状态，这赋予了FA-PEG-N3出色的靶向能力，可准确引导其抵达目标细胞。聚乙二醇具有良好的生物相容性与水溶性，能够提升产品在水溶液中的分散性，降低免疫原性，减少免疫系统的识别，延长分子在体内的循环时间，同时作为连接叶酸与叠氮基团的柔性桥梁，减少空间位阻干扰。叠氮基团则具有化学反应活性，在铜催化的点击化学反应中，能与含炔基的生物分子迅速反应，形成稳定的三唑键，便于实现生物分子的连接与修饰。在生物医学领域，FA-PEG-N3应用较广，常用于构建靶向药物递送系统，将anticancer药物等连接于其上，借助叶酸靶向性准确运输至病变细胞，提高Therapeutic effect 并降低对正常细胞的损伤；在生物成像方面，与荧光物质或造影剂结合，辅助清晰观测特定细胞或组织；还可用于生物分子标记与检测，通过点击反应实现对生物分子的准确标记。