2025-08-06 作者：lkr 来源：香豆素-奥沙利铂偶联物产品介绍：
Coumarin-Oxaliplatin 是一种将荧光染料香豆素与第三代铂类抗tumor药物奥沙利铂通过化学键偶联形成的复合物，兼具荧光示踪与抗tumor活性。其核心优势在于 实时追踪药物分布：香豆素部分赋予化合物强荧光特性，可通过荧光显微镜或流式细胞术观察奥沙利铂在细胞内的摄取、转运及亚细胞定位，揭示其耐药机制（如DNA修复通路异常）。奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，抑制DNA合成及复制。该复合物保留了奥沙利铂的抗tumor活性，同时通过荧光标记优化给药方案，提高Treatment 效果。其合成路线灵活，可通过调整香豆素衍生物（如7-二乙胺基香豆素）与奥沙利铂的偶联比例优化性能，适用于Chemotherapy 药物优化与个体化Treatment 研究。
香豆素-奥沙利铂偶联物产品衍生：
一、作用机制：荧光追踪与靶向递送的协同
香豆素部分
荧光追踪：香豆素作为天然荧光化合物，可在特定波长激发下发出荧光，实时监测偶联物在体内的分布与代谢过程。
靶向修饰：通过化学修饰（如引入RGD肽、叶酸等），香豆素可引导偶联物准确聚集于tumor组织，提高药物递送效率。
奥沙利铂部分
DNA交联：奥沙利铂通过与tumor细胞DNA形成链间和链内交联，阻断DNA复制与转录，诱导细胞Apoptosis 。
偶联物设计
化学键选择：通过酯键、酰胺键或可裂解连接子（如pH敏感键、还原敏感键）将香豆素与奥沙利铂连接，实现药物在tumor微环境中的准确释放。
结构优化：引入聚乙二醇（PEG）等间隔臂可改善偶联物的水溶性、稳定性和药代动力学性质。
二、优势与挑战：从实验室到临床的跨越
核心优势
准确Treatment ：荧光追踪与靶向递送结合，提高药物在tumor部位的富集，降低全身有害性。
多功能性：偶联物可集成诊断、Treatment 与监测功能，推动“诊疗一体化”发展。
协同增效：香豆素与奥沙利铂的联合作用可能克服耐药性，提升Treatment 效果。
潜在挑战
稳定性与代谢：需验证化学键在体内的稳定性，避免过早断裂导致药物失效或有害性增加。
制备工艺：偶联反应需优化条件（如pH、温度），以确保产物纯度和收率，满足规模化生产需求。
临床转化：需通过动物实验和临床试验验证Therapeutic effect 与安全性，目前公开资料有限，需持续关注研究进展。
中文名称：香豆素-奥沙利铂偶联物
英文名称：coumarin-Oxaliplatin
别称：奥沙利铂-香豆素
外观：白色至淡黄色粉末
纯度：95%+
溶解性：溶于有机溶剂
保存方式：冷藏
保质期限：一年
用途：科研
温馨提示：仅用于科研,不能用于人体
图片：coumarin-Oxaliplatin结构式
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