八臂PEG中心为一核心分子,八条PEG链呈辐射状向外延展,犹如八爪“分子章鱼”。PEG链段由重复的环氧乙烷单元聚合而成,其醚键结构赋予高度亲水性,氧原子可与水分子形成氢键,促使在水中良好溶解。多臂架构相较传统单链PEG,增大与水接触面积,且各臂相对独立又协同,类似多根系同时吸水,极大强化整体水溶性;同时,规整结构降低结晶性,分子链更舒展、松散,利于水分子渗透、包裹,为良好水溶性奠定坚实结构基础。化学层面,PEG链化学惰性强,反应活性低,减少在溶液中不必要副反应,维持自身及所在体系稳定性,契合长期应用需求。
分子量影响
分子量递增,八臂PEG分子链缠结加剧,空间位阻增大。水溶性方面,虽亲水性基团同步增多,但溶解阻力上升,总体溶解度在高值后渐趋平缓;生物相容性上,大分子更易被免疫系统识别为“异物”,但因PEG化学惰性及柔顺链缓冲,只要控制在合理高限内(如约50kDa),仍能维持良好性能,超此界限则需审慎评估。
端基修饰影响
若对八臂PEG端基进行化学修饰(如引入疏水基团、带电基团等),水溶性会依修饰性质改变,疏水修饰降低亲水性、带电修饰依电荷正负及密度影响溶解平衡;生物相容性亦受干扰,疏水修饰可能引致蛋白吸附、团聚,破坏体内微环境稳定,带电不当易激活免疫应答,因此端基修饰需权衡功能与基础性能平衡。
八臂PEG依托独特结构与PEG本质属性,在水溶性维度高效溶解、高浓分散,于生物相容性层面低有害、低免疫原性且组织亲和,为化合物载体精细设计(提高载药稳定性、靶向性)、生物材料表面改性(防污、促愈合)等提供素材。
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