2025-08-07 作者：lkr 来源：克唑替尼-叠氮产品介绍：
Crizotinib-N₃是一种将叠氮基团（-N₃）共价修饰于克唑替尼（Crizotinib）分子上的衍生物，保留了克唑替尼作为多靶点抑制剂的核心结构（3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺），同时通过叠氮基团赋予其生物正交化学特性。该材料可与炔基化合物通过“点击化学”反应高效偶联，构建靶向药物递送系统、荧光探针或多功能纳米载体。其母体克唑替尼通过抑制ALK、ROS1和c-Met等激酶磷酸化，阻断tumor细胞生长信号通路，而叠氮修饰进一步扩展了其在生物标记、药物修饰及诊疗一体化领域的应用潜力，适用于tumor准确Treatment 及生物医学研究。
克唑替尼-叠氮产品衍生：
一、可能的衍生原理：克唑替尼化学名为 3 - ((1R) - 1 - (2，6 - 二氯 - 3 - 氟苯基) 乙氧基) - 5 - (1 - (4 - 哌啶基) - 1H - 吡唑 - 4 - 基) - 2 - 氨基吡啶，其吡啶环上的氨基是活性位点，常可作为衍生化修饰的部位。叠氮基团（-N₃）具有较高的反应活性，可通过点击化学等反应与含有炔基等官能团的化合物发生特异性反应，从而将其他功能分子引入到克唑替尼分子上，实现对克唑替尼的衍生化。
二、可能的衍生产品及应用：
Tumor靶向递送相关衍生产品：可将克唑替尼与叠氮基团连接，再通过点击化学与含有炔基的Tumor靶向分子（如环状 RGD 肽等）相连，构建具有双重靶向功能的药物分子。一方面，克唑替尼可抑制 ALK 等激酶活性发挥抗cnacer作用；另一方面，靶向分子可引导药物准确到达Tumor部位，提高药物在Tumor组织中的浓度，增强Therapeutic effect 并降低副作用。
前药衍生产品：为了改善克唑替尼的药代动力学性质，如提高生物利用度、延长体内循环时间等，可将叠氮基团作为连接基团，连接一个可在体内特定条件下裂解的片段，形成前药。例如，连接对Tumor微环境中高浓度谷胱甘肽敏感的基团，使前药在正常组织中保持稳定，而在tumor细胞内释放出活性的克唑替尼。
成像相关衍生产品：叠氮基团可与含有炔基的荧光染料或放射性标记物通过点击化学连接，制备成克唑替尼 - 叠氮 - 成像剂偶联物。这种偶联物既具有克唑替尼对tumor细胞的靶向作用，又能通过成像剂实现对tumor的荧光成像或放射性成像，可用于tumor的早期诊断、Therapeutic effect 监测以及药物分布研究等。
中文名称：克唑替尼-叠氮
英文名称：Crizotinib-N3
别称：Crizotinib-Azide
外观：白色至类白色固体粉末
纯度：95%+
溶解性：溶于有机溶剂
保存方式：冷藏
保质期限：一年
用途：科研
温馨提示：仅用于科研,不能用于人体
图片：Crizotinib-N3结构式
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