嵌段共聚物PLGA-b-PEOz 在缓释方面的优势
瑞禧生物2025-08-12   作者:ws   来源:
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PLGA-b-PEOz(聚乳酸-羟基乙酸共聚物-嵌段-2-乙基-2-噁唑啉)是一种两亲性嵌段共聚物,由疏水性的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)和亲水性的PEOz(聚2-乙基-2-噁唑啉)通过化学键连接而成。这种材料结合了PLGA的生物可降解性和PEOz的独特物理化学性质(如温敏性、低免疫原性),在药物递送、纳米医学和生物材料领域展现出广阔的应用前景。

 

一、载体结构与药物负载的适配性优势

双极性负载能力,适配多类型药物

PLGA 的疏水性核心可高效包裹脂溶性药物(如紫杉醇、姜黄素),负载率通常达 10%-20%

PEOz 的亲水性链段可通过氢键或静电作用结合水溶性药物(如小分子抑制剂、多肽),解决传统 PLGA 对亲水性药物负载率低(<5%)的问题,扩展了可负载药物的范围。

例如:对水溶性Chemotherapy 药物顺铂,PLGA-b-PEOz 的负载率(15%)明显高于纯 PLGA5%),且药物分散更均匀。

稳定的胶束结构,减少药物提前泄露

在水溶液中自组装形成核-壳型胶束(PLGA 为核,PEOz 为壳),临界胶束浓度(CMC)低(通常 1-50 μg/mL),在稀释的生理环境中不易解聚,避免药物在血液循环中提前释放(突释率可控制在 < 10%)。

相比 PLGA-PEG 共聚物,PEOz 的空间位阻更强,胶束结构更稳定,在血清中放置 48 小时后粒径变化 < 10%PLGA-PEG 胶束变化达 30%)。

 

二、药物释放的可控性与长效性优势

双机制协同释放,实现准确调控

药物释放同时依赖 PLGA 的水解降解和药物在载体中的扩散:

初期:少量药物通过 PEOz 壳层的扩散缓慢释放(避免暴释Poison 性);

中期:随 PLGA 核的逐步降解,药物持续释放(主要阶段,可持续 2-8 周);

后期:PLGA 完全降解,剩余药物释放完毕。

通过调节 PLGA LA/GA 比例(如 50:50 降解快于 75:25)或 PEOz 分子量(如 5kDa PEOz 2kDa 更易阻碍扩散),可准确调控释放速率(如从每天释放 1% 5% 可调)。

酸性微环境缓冲,保护药物活性

PLGA 降解产生乳酸和羟基乙酸,可能导致局部酸性环境(pH 降至 5.0-6.0),破坏敏感药物(如蛋白、疫苗)的活性。

PEOz 具有弱碱性(pKa7.5),可中和部分酸性产物,维持载体内部 pH 稳定(pH 6.5-7.0),明显提高蛋白类药物的缓释稳定性(如胰岛素在 PLGA-b-PEOz 30 天活性保留率达 80%,纯 PLGA 中仅 50%)。

 

三、生物相容性与体内行为的优势

低Poison 性与低免疫原性,提升生物安全性

PLGA 降解产物为人体代谢物,无长期Poison 性;PEOz 的化学结构类似天然多肽,生物相容性良好,对细胞的Poison 性(IC₅₀>500 μg/mL)明显低于 PEG(部分 PEG 衍生物可能引发抗体反应)。

体内实验显示,PLGA-b-PEOz 胶束静脉注射后,小鼠血清中Inflammation因子(IL-6TNF-α)水平与生理盐水组无明显差异,远低于 PLGA-PEG 组(Inflammation因子水平升高 2-3 倍)。

延长循环时间,提高病灶富集

PEOz 链在胶束表面形成水化层,其 “隐身” 效果优于 PEG:可减少单核-巨噬细胞系统的吞噬,延长体内半衰期(t/₂≈12 小时,PLGA-PEG 6 小时)。

通过tumourBlood vessels的高通透性和滞留效应(EPR 效应),PLGA-b-PEOz 载药系统在tumour部位的蓄积量是游离药物的 10-15 倍,明显提高局部药物浓度。

 

名称:PLGA-b-PEOz

产品规格:mg/g

纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:PLGA-b-PEOz

PLGA-b-PEOz