PLGA-PEG-CHO的基本组成与结构
瑞禧生物2025-08-12   作者:ws   来源:
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产品介绍:

PLGA-PEG-CHO 是一种由聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚乙二醇(PEG)和醛基(-CHO)通过共价键连接形成的三嵌段功能化共聚物,兼具 PLGA 的生物可降解性、PEG 的亲水性与 “隐身” 特性,以及醛基的高效反应活性,在靶向药物递送、生物分子偶联、组织工程等领域应用。

 

基本组成与结构

1. 各组分的核心作用

PLGA(疏水核心)

由乳酸(LA)和羟基乙酸(GA)共聚而成,作为共聚物的疏水段,核心功能包括:

药物负载:疏水性空腔可高效包裹脂溶性药物(如紫杉醇、阿霉素),负载率通常为 5%-20%,且随 PLGA 分子量(5kDa-50kDa)增加而提高;

生物降解性:酯键水解生成乳酸和羟基乙酸(人体代谢产物),降解速率可通过 LA/GA 比例调控(如 50:50 降解周期 2-4 个月,75:25 6-12 个月),适配不同药物的缓释需求;

结构支撑:为纳米颗粒提供机械稳定性,其链长决定载体的尺寸(通常 50-300 nm)和降解行为。

PEG(亲水桥接段)

聚乙二醇(分子量 2kDa-10kDa)作为中间连接段,核心作用包括:

改善水溶性:平衡 PLGA 的疏水性,使共聚物在水溶液中稳定分散(避免团聚),临界胶束浓度(CMC)为 1-50 μg/mL,低于纯 PLGA

“隐身” 效应:在载体表面形成水化层,减少血清蛋白吸附和单核-巨噬细胞系统的清除,延长体内循环时间(半衰期比纯 PLGA 延长 3-5 倍);

降低Poison 性:减少载体与正常细胞的非特异性相互作用,细胞Poison 性(IC₅₀>200 μg/mL)明显低于未修饰 PLGA

醛基(-CHO,功能端基)

作为末端活性基团,核心功能包括:

高效偶联反应:可与含氨基(-NH₂)的生物分子(如靶向肽、抗体、蛋白)发生席夫碱反应(Schiff base),形成可逆的亚胺键,经还原(如 NaBH₄处理)后可转化为稳定的 C-N 共价键,偶联效率通常达 80% 以上;

特异性反应:在生理 pH7.4)下,醛基与氨基的反应选择性高于羧基(-COOH),可减少与其他生物分子的非特异性结合;

功能化灵活性:通过偶联不同靶向分子,可赋予载体针对特定细胞或组织的靶向性。

 

2. 整体结构与自组装行为

PLGA-PEG-CHO 为线性三嵌段结构,通式为 PLGA-PEG-CHO,通过酯键连接 PLGA PEGPEG 末端通过醚键或酰胺键连接醛基。在水溶液中,共聚物通过疏水-亲水相互作用自组装为核-壳型纳米颗粒:

核心:PLGA 疏水段聚集形成,负载疏水性药物;

中间层:PEG 链段伸展,形成亲水屏障,赋予 “隐身” 特性;

表面:醛基(-CHO)暴露于最外层,可直接与含氨基的靶向分子偶联,无需额外活化;

粒径:可通过 PLGA/PEG 比例调控(PLGA 比例越高,粒径越大),通常为 50-200 nm,表面 ζ 电位因 PEG 的电中性呈弱负电(-5 mV -15 mV)。

 

名称:PLGA-PEG-CHO

产品规格:mg/g

纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:PLGA-PEG-CHO

PLGA-PEG-CHO