WGA-PEG-N3 对脂质体性能的影响研究
瑞禧生物2025-08-12   作者:lkr   来源:
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脂质体作为一种极具潜力的药物递送载体,其性能的优化对于提高药物Therapeutic effect 、降低副作用至关重要。WGA-PEG-N3 由小麦胚芽凝集素(WGA)、聚乙二醇(PEG)和叠氮基(N3)构成,将其引入脂质体体系,会对脂质体性能产生多方面影响。

WGA-PEG-N3结构式 

图为:WGA-PEG-N3结构式

 

从稳定性角度来看,PEG 具有良好的亲水性,在脂质体表面形成水化膜,减少血浆蛋白的吸附,降低巨噬细胞对脂质体的识别和摄取,从而延长脂质体在血液循环中的停留时间,增强稳定性。相关研究表明,PEG 衍生化磷脂能降低脂质体的渗漏率,减少其聚集和融合。而 WGA 的加入,虽主要作用于靶向,但一定程度上也有助于维持脂质体结构完整性,可能是因为其与细胞表面受体结合后,间接稳定了脂质体与细胞作用时的状态。

 

在靶向性方面,WGA 可特异性识别并结合细胞表面的糖蛋白或糖脂上的 N-乙酰葡糖胺和唾液酸残基,赋予脂质体主动靶向能力。有研究制备了 WGA 修饰的载克拉霉素脂质体,通过流式细胞术分析发现,因 WGA 的共轭作用,脂质体能将更多荧光探针香豆素 6 递送至bacteria内。这表明 WGA-PEG-N3 能引导脂质体准确趋向特定细胞或组织,提高药物递送效率。

聚乙二醇结构式 

图为:聚乙二醇结构式

 

此外,叠氮基 N3 的存在为脂质体进一步功能化提供了可能。它可通过点击化学反应,如与炔基发生高效、特异性且生物相容性好的反应,连接其他功能性分子,拓展脂质体的应用范围。例如,连接成像分子,实现对脂质体在体内分布的实时监测。

 

综上,WGA-PEG-N3 从稳定性、靶向性及功能拓展性等方面影响脂质体性能,为开发更高效、智能的脂质体药物递送系统奠定基础,有望在生物医学领域发挥更大作用。