生物分子靶向修饰工具 FA-PEG-SS-NHS的制备方法
瑞禧生物2025-08-20   作者:ZJ   来源:
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产品介绍:

FA-PEG5000-SS-NHS外观为白色至类白色固体,纯度≥95%,分散系数≤1.05。其溶解性,可溶于水、DMSODMF等常规有机溶剂,不溶于乙醇、乙醚等非极性溶剂。稳定性方面,该化合物需-20℃避光保存,避免反复冻融;在干燥环境中取用,防止潮解。双硫键在氧化性环境中稳定,但在还原性条件(如tumor细胞内)可断裂,实现药物控释。NHS活性酯需现配现用,避免长时间暴露于碱性环境,以防水解失效。

 

制备方法:

 

原料准备:准备叶酸(FA)、分子量为 5000 的氨基聚乙二醇(NH2-PEG5000-NH2)、含二硫键的双功能试剂(如二硫代二琥珀酰亚胺酯)、N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)、活化剂(如 N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC))以及有机溶剂(如 DMFDMSO 等)。所有原料需进行纯度检测,确保符合实验要求。

 

叶酸与聚乙二醇连接:在干燥的反应容器中,将叶酸溶解于适量的 DMF 中,加入活化剂 DCC NHS,在室温下搅拌反应一段时间,活化叶酸的羧基。然后加入 NH2-PEG5000-NH2,调节反应体系 pH 值至中性左右,在氮气保护下室温搅拌反应 24-48 小时,使叶酸的羧基与聚乙二醇的一端氨基发生酰胺化反应,形成 FA-PEG5000-NH2

 

引入二硫键:将上述反应产物 FA-PEG5000-NH2 纯化后溶解于 DMF 中,加入含二硫键的双功能试剂(如二硫代二琥珀酰亚胺酯),在室温下搅拌反应数小时。通过酰胺化反应,使聚乙二醇另一端的氨基与二硫代二琥珀酰亚胺酯中的一个琥珀酰亚胺酯基团反应,形成 FA-PEG5000-SS-NHS 的前体产物 FA-PEG5000-SS-琥珀酰亚胺。

 

琥珀酰亚胺酯基团修饰:将上述前体产物进一步与 NHS 在活化剂作用下反应,或通过特定的化学反应转化,确保分子末端形成稳定的琥珀酰亚胺酯基团,最终得到 FA-PEG5000-SS-NHS

 

中文名:叶酸-聚乙二醇5000-双硫键-活性酯
英文名:FA-PEG5000-SS-NHS
别称:叶酸聚乙二醇双硫键活性酯、FA-PEG-SS-NHS
外观:白色至类白色固体粉末或粘性液体
溶解度:DCMDMFDMSOTHF

纯度:95%+

保存方式:-20℃,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图片:

生物分子靶向修饰工具 FA-PEG-SS-NHS 

西安瑞禧生物科技有限公司主要经营的产品合成磷脂,脂质体的定制,包括各种空白对照脂质体,载药脂质体,装载DNA或小分子脂质体,长循环脂质体,阳离子脂质体,荧光脂质体及其他复杂的脂质体试剂。

 

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