PLGA8K-TK-mPEG2K的递送优势
瑞禧生物2025-08-20   作者:ws   来源:
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产品介绍:

PLGA8K-TK-mPEG2K 是一种具有可降解性、刺激响应性和生物相容性的多功能聚合物,由三部分通过化学键连接而成:聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA,分子量8kDa)、二硫键(TK)和甲氧基聚乙二醇(mPEG,分子量2kDa)。其结构设计使其在药物递送、纳米医学及组织工程等领域展现出明显优势。

 

一、载体自组装能力强,适配疏水性药物高效包载

作为典型的两亲性嵌段共聚物,其结构中分子量 2000 的亲水性 mPEG 段与分子量 8000 的疏水性 PLGA 段形成明确的 “亲水-疏水” 界面,在水溶液中可自发组装为核-壳型胶束或纳米粒子:

疏水核高效包载药物:PLGA 疏水性链段形成的内核,能通过疏水相互作用、范德华力等紧密包裹紫杉醇、阿霉素、顺铂等疏水性抗tumour药物,解决这类药物 “难溶于水、生物利用度低” 的核心问题;包封率通常可达 70%-90%,且载药量可通过调节 PLGA 链长或药物/载体比例灵活调控。

亲水壳提升胶体稳定性:mPEG 亲水性外壳可在载体表面形成水化层,有效避免纳米粒子间的团聚(减少粒径增大或沉淀),同时降低血液中蛋白的非特异性吸附,使载体在生理环境(如血液、体液)中保持稳定,延长循环时间。

 

二、ROS 响应性准确释药,降低正常组织Poison 副作用

中间的酮缩硫醇(TK)键是该材料的 “智能开关”,其对活性氧(ROS)的特异性响应,完美适配疾病微环境(尤其是tumour、Inflammation部位)的生理特征:

响应机制适配病理需求:正常组织 ROS 浓度约为 0.1-1 μM,而tumour组织因代谢旺盛、线粒体功能异常,ROS 浓度可达 10-100 μM(Inflammation部位类似);在高 ROS 环境下,TK 键会发生氧化断裂,导致 mPEG 亲水壳与 PLGA 疏水核解离,载体结构解体并快速释放包载的药物。

“靶向释放” 减少脱靶Poison 性:避免了传统药物载体 “全身分布、非特异性释放” 的缺陷 —— 药物在正常组织中因 ROS 浓度低而保持 “封装状态”,仅在病灶部位响应释放,明显降低药物对正常组织的Poison 副作用(如紫杉醇的骨髓抑制、阿霉素的心脏Poison 性)。

 

三、生物相容性良好,降解产物安全可控

材料的 “生物相容性” 和 “降解安全性” 是其用于体内药物传递的核心前提,PLGA8K-TK-mPEG2K 完全满足临床级载体的要求:

组分均为 FDA 认可的安全材料:

mPEG(甲氧基聚乙二醇):无免疫原性、无细胞Poison 性,在体内可通过肾脏代谢排出,是临床中常用的 “隐形涂层” 材料(如用于降低载体被单核-巨噬细胞系统清除);

PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物):已被 FDA 批准用于可吸收缝合线、微球制剂(如亮丙瑞林微球),在体内通过酯键水解逐步降解为乳酸和乙醇酸 —— 乳酸是人体糖代谢中间产物,乙醇酸可通过三羧酸循环代谢为 CO₂ 和 HO,均无蓄积Poison 性。

降解速率可调节,适配药物释放周期:PLGA 的降解速率由乳酸/羟基乙酸(LA/GA)比例决定(如 LA/GA=50:50 降解较快,75:25 降解较慢),结合 8K 的分子量设计,可使载体在体内的降解周期与药物Treatment 周期匹配,避免载体过早降解导致药物提前泄漏,或过慢降解引发长期蓄积。

 

名称:PLGA8K-TK-mPEG2K

产品规格:mg/g

纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:PLGA-TK-mPEG

PLGA-TK-mPEG