产品介绍:
DSPE-Maleimide(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-马来酰亚胺)是一种结合了脂质分子DSPE与活性功能基团马来酰亚胺(Maleimide)的两亲性化合物,应用于生物医学领域,尤其是药物递送、脂质体修饰及生物分子偶联。
核心功能与优势
1. 脂质体的靶向修饰(核心应用)
抗体/肽靶向偶联:
脂质体表面通过 DSPE-Maleimide 修饰靶向分子,实现主动靶向:
步骤:① 制备含 5%-10% DSPE-Maleimide-PEG₂₀₀₀的脂质体;
② 还原抗体/肽的二硫键(如用 DTT 处理,暴露游离-SH);
③ 混合脂质体与巯基化靶向分子,37℃反应 2 小时,通过硫醚键偶联;
效率:偶联率通常 > 80%(如 Herceptin 抗体与脂质体的偶联),每个脂质体可连接 50-200 个抗体分子;
优势:靶向分子通过 PEG 链伸展于脂质体表面,避免空间位阻,提高与靶细胞的结合效率(比非靶向脂质体高 5-10 倍)。
双重功能修饰:
同时偶联靶向分子与成像探针(如 Cy5.5-SH),实现 “靶向-成像” 一体化:
示例:DSPE-Maleimide 修饰的脂质体,同时偶联 RGD 肽(靶向tumour整合素)与 Cy5.5(荧光成像),在小鼠tumour模型中,靶向脂质体的tumour聚集量是非靶向的 4 倍,荧光信号清晰。
2. 生物分子的固定与功能化
蛋白质/酶的膜固定:
将酶或蛋白质通过 DSPE-Maleimide 固定于脂质体或生物膜表面,保留生物活性:
示例:将巯基化葡萄糖氧化酶(GOx-SH)偶联到含 DSPE-Maleimide 的脂质体表面,GOx 活性保留率 > 90%,可用于葡萄糖响应性药物释放(葡萄糖存在时,GOx 催化产生 H₂O₂,触发药物释放)。
细胞表面修饰:
通过 DSPE-Maleimide 将靶向分子或荧光探针锚定到细胞表面:
步骤:DSPE-Maleimide 与 Cy3-SH 预先反应,形成 DSPE-Cy3,与细胞孵育后,DSPE 嵌入细胞膜,实现细胞荧光标记(标记效率 > 90%,无细胞Poison 性)。
3. 纳米载体的功能化改造
聚合物纳米粒的表面修饰:
对含脂质涂层的纳米粒(如 PLGA-脂质杂化纳米粒),通过 DSPE-Maleimide 引入功能性分子:
示例:PLGA 纳米粒表面包覆含 DSPE-Maleimide 的脂质层,再偶联转铁蛋白(Tf-SH),纳米粒对tumour细胞(高表达 Tf 受体)的摄取量是非修饰组的 6 倍。
提高载体稳定性:
DSPE-Maleimide-PEG₂₀₀₀中的 PEG 链可形成水化层,减少载体与血浆蛋白的相互作用:
数据:修饰后的脂质体在含 50% 血清的培养液中,24 小时粒径变化 < 10%,而未修饰组粒径增大 50% 以上(聚集)。
名称:DSPE-Maleimide
产品规格:mg/g
纯度:95%+
保存方式:-20℃以下,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图:DSPE-Maleimide