DSPE-Maleimide的核心功能与优势
瑞禧生物2025-08-22   作者:ws   来源:
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产品介绍:

DSPE-Maleimide1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-马来酰亚胺)是一种结合了脂质分子DSPE与活性功能基团马来酰亚胺(Maleimide)的两亲性化合物,应用于生物医学领域,尤其是药物递送、脂质体修饰及生物分子偶联。

 

核心功能与优势

1. 脂质体的靶向修饰(核心应用)

抗体/肽靶向偶联:

脂质体表面通过 DSPE-Maleimide 修饰靶向分子,实现主动靶向:

步骤:① 制备含 5%-10% DSPE-Maleimide-PEG₂₀₀₀的脂质体;

② 还原抗体/肽的二硫键(如用 DTT 处理,暴露游离-SH);

③ 混合脂质体与巯基化靶向分子,37℃反应 2 小时,通过硫醚键偶联;

效率:偶联率通常 > 80%(如 Herceptin 抗体与脂质体的偶联),每个脂质体可连接 50-200 个抗体分子;

优势:靶向分子通过 PEG 链伸展于脂质体表面,避免空间位阻,提高与靶细胞的结合效率(比非靶向脂质体高 5-10 倍)。

双重功能修饰:

同时偶联靶向分子与成像探针(如 Cy5.5-SH),实现 “靶向-成像” 一体化:

示例:DSPE-Maleimide 修饰的脂质体,同时偶联 RGD 肽(靶向tumour整合素)与 Cy5.5(荧光成像),在小鼠tumour模型中,靶向脂质体的tumour聚集量是非靶向的 4 倍,荧光信号清晰。

 

2. 生物分子的固定与功能化

蛋白质/酶的膜固定:

将酶或蛋白质通过 DSPE-Maleimide 固定于脂质体或生物膜表面,保留生物活性:

示例:将巯基化葡萄糖氧化酶(GOx-SH)偶联到含 DSPE-Maleimide 的脂质体表面,GOx 活性保留率 > 90%,可用于葡萄糖响应性药物释放(葡萄糖存在时,GOx 催化产生 HO₂,触发药物释放)。

细胞表面修饰:

通过 DSPE-Maleimide 将靶向分子或荧光探针锚定到细胞表面:

步骤:DSPE-Maleimide Cy3-SH 预先反应,形成 DSPE-Cy3,与细胞孵育后,DSPE 嵌入细胞膜,实现细胞荧光标记(标记效率 > 90%,无细胞Poison 性)。

 

3. 纳米载体的功能化改造

聚合物纳米粒的表面修饰:

对含脂质涂层的纳米粒(如 PLGA-脂质杂化纳米粒),通过 DSPE-Maleimide 引入功能性分子:

示例:PLGA 纳米粒表面包覆含 DSPE-Maleimide 的脂质层,再偶联转铁蛋白(Tf-SH),纳米粒对tumour细胞(高表达 Tf 受体)的摄取量是非修饰组的 6 倍。

提高载体稳定性:

DSPE-Maleimide-PEG₂₀₀₀中的 PEG 链可形成水化层,减少载体与血浆蛋白的相互作用:

数据:修饰后的脂质体在含 50% 血清的培养液中,24 小时粒径变化 < 10%,而未修饰组粒径增大 50% 以上(聚集)。

 

名称:DSPE-Maleimide

产品规格:mg/g

纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:DSPE-Maleimide

DSPE-Maleimide