产品介绍:
DSPE-Hyd-PEG-FA 是一种多功能两亲性分子,结合了磷脂(DSPE)、酸敏感键(Hyd)、聚乙二醇(PEG)和靶向配体(FA,叶酸),应用于药物递送、分子成像及靶向Treatment 领域。
结构与组成
1. 磷脂部分(DSPE)
化学结构:
1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺(DSPE),化学式为 C₄₁H₈₂NO₈P,由两个硬脂酸链(C₁₈H₃₆O₂)通过酯键连接至甘油骨架,磷酸基团与乙醇胺形成磷脂酰乙醇胺(PE)头基。
功能:
两亲性:疏水性脂肪酸链(C₁₈)可插入脂质双层或胶束核心,亲水性PE头基暴露于水相,形成稳定的纳米结构(如脂质体、胶束)。
生物膜融合性:DSPE的磷脂结构与细胞膜相似,促进纳米颗粒与细胞膜的融合,提高药物内吞效率。
化学修饰位点:PE头基的氨基(-NH₂)或磷酸基团可作为连接其他功能分子的活性位点。
2. 酸敏感键(Hyd)
化学结构:
腙键(Hydrazone bond,-C=N-NH-),由酰肼(-NH-NH₂)与醛基(-CHO)缩合形成,具有pH依赖性水解特性。
功能:
tumour微环境响应:tumour组织因糖酵解增强呈现弱酸性(pH 6.5-6.8),而正常组织pH为7.4。腙键在酸性条件下水解,释放PEG-FA或负载药物。
可控释放:通过调节腙键的电子效应(如引入吸电子基团),可控制其水解速率(半衰期从数小时至数天),实现药物在靶部位的准确释放。
生物相容性:水解产物为肼和醛,可被细胞代谢清除,避免长期Poison 性。
3. 聚乙二醇(PEG)
化学结构:
甲氧基聚乙二醇(mPEG),化学式为 CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-,分子量范围通常为500-5,000 Da,通过醚键连接至腙键。
功能:
“隐形”效应:PEG链在纳米颗粒表面形成水化层,减少非特异性蛋白吸附(如血清白蛋白),避免被免疫系统(如巨噬细胞)识别,延长血液循环时间(半衰期可达24-48小时)。
稳定性增强:PEG的空间位阻效应防止纳米颗粒聚集,提高胶体稳定性。
连接桥梁:PEG链的柔韧性允许其同时连接DSPE和FA,保持各功能模块的独立性。
4. 靶向配体(FA,叶酸)
化学结构:
叶酸(Folic acid, Vitamin B9),化学式为 C₁₉H₁₉N₇O₆,由蝶啶环、对氨基苯甲酸和谷氨酸三部分组成。
功能:
主动靶向:叶酸受体(FR)在多种tumour细胞(如乳腺cancer、卵巢cancer、肺cancer)表面过度表达(100-1000倍于正常细胞),而正常细胞FR表达较低。FA与FR结合后,通过受体介导的内吞作用(RME)将纳米颗粒摄入细胞。
高亲和力:FA与FR的解离常数(Kd)约为1 nM,远低于其他靶向配体(如抗体),确保高效结合。
低免疫原性:FA是小分子维生素,不会引发免疫反应,适合重复给药。
名称:DSPE-Hyd-PEG-FA
产品规格:mg/g
纯度:95%+
保存方式:-20℃以下,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图:DSPE-Hyd-PEG-FA