2025-05-29 作者：lkr 来源：氨基-聚乙二醇5K-酮缩硫醇-马来酰亚胺产品介绍：
NH2-PEG5K-TK-MAL是一种功能化修饰的聚乙二醇（PEG）衍生物，由氨基（NH₂）、聚乙二醇（PEG，分子量5000）、酮缩硫醇（TK）和马来酰亚胺（MAL）基团组成。该化合物结合了PEG的生物相容性、氨基的反应活性、酮缩硫醇的刺激响应性（如还原响应断裂）以及马来酰亚胺与巯基的特异性反应能力，应用于生物医学领域。氨基可与羧基或活性酯反应形成稳定的酰胺键，马来酰亚胺基团可与含巯基的生物分子（如蛋白质、多肽）偶联，实现靶向递送或功能化修饰；酮缩硫醇结构在还原条件下（如细胞内谷胱甘肽高浓度环境）可断裂，释放负载的活性分子，适用于药物控释或生物正交反应。
氨基-聚乙二醇5K-酮缩硫醇-马来酰亚胺外观及溶解度：
一、外观特性与质量控制
（一）颜色与纯度关系
产品外观通常呈现白色至类白色，其色度与纯度直接相关。采用 CIE Lab 色彩系统检测，纯品的 L值（亮度）≥85，a值（红绿轴）和 b值（黄蓝轴）绝对值均≤3，若储存不当导致氧化或水解，a值会因杂质生成而升高（>5），颜色逐渐泛黄。高效液相色谱（HPLC）分析显示，纯度≥95% 的产品在 210nm 处仅有 3 个主要峰（氨基端 PEG、TK-PEG-MAL、未反应 PEG），其中目标产物保留时间为 14.5±0.3 分钟，杂质峰总面积占比 < 5%。
（二）晶型与稳定性关联
通过 X 射线衍射（XRD）分析，NH₂-PEG5K-TK-MAL 为非晶态固体，2θ=19.5° 处有宽化衍射峰，表明无明显结晶结构。这种无定形状态使其玻璃化转变温度（Tg）约为 - 50℃，在常温下处于橡胶态，因此粉末不易结块。但需注意，当湿度 > 60% 时，PEG 链会通过氢键吸附水分子，导致 Tg 降至 - 60℃以下，宏观表现为粉末轻微结块，此时需通过差示扫描量热法（DSC）检测其热焓变化，若吸热峰面积增加 10% 以上，提示需重新干燥处理。
二、溶解特性与机制解析
（一）水相溶解行为
在去离子水中，NH₂-PEG5K-TK-MAL 的溶解度可达 120±5mg/mL（25℃），形成澄清透明溶液。其溶解过程遵循 "亲水 - 疏水" 平衡机制：PEG 链的醚键与水分子形成氢键（键能约 20kJ/mol），而 TK 键的硫醚基团（-S-）通过范德华力与水形成弱相互作用，马来酰亚胺环的极性酰胺键也参与水合作用。动态光散射（DLS）检测显示，50mg/mL 水溶液中的分子 hydrodynamic radius 为 8.5±1.2nm，呈单分散状态，Zeta 电位为 - 3.2±0.5mV，表明分子间静电排斥力维持了溶液稳定性。
在 PBS 缓冲液（pH7.4）中，溶解度略降至 105±3mg/mL，这是由于磷酸根离子与氨基形成离子对（平衡常数 K=1.2×10³M⁻¹），部分屏蔽了氨基的亲水性。当 pH 升至 8.0 时，氨基离解度增加（pKa≈9.0），溶解度回升至 115±4mg/mL，但过高 pH（>9.0）会加速 TK 键水解（半衰期 < 24 小时），因此建议溶解 pH 控制在 7.0-8.5 之间。
（二）有机相溶解特性
二甲基亚砜（DMSO）：溶解度可达 200±10mg/mL，溶解速率比水快 3 倍，这是因为 DMSO 的偶极矩（4.0 Debye）能有效破坏 PEG 链的分子内氢键，促进溶剂化作用。在 DMSO 溶液中，分子采取更舒展的构象，通过核磁共振氢谱（¹H-NMR）检测，PEG 链的亚甲基质子峰（δ 3.6ppm）半峰宽从水中的 0.8Hz 增至 1.5Hz，证明分子运动自由度增加。
N,N - 二甲基甲酰胺（DMF）：溶解度约 180±8mg/mL，DMF 的极性非质子溶剂特性（介电常数 36.7）有利于稳定马来酰亚胺的双键，减少其与氨基的副反应。在 DMF 中，TK 键的硫原子与 DMF 的羰基形成弱配位（键能约 8kJ/mol），可略微延缓其水解速率（比水中慢 1.5 倍）。
极性混合溶剂：在水 / DMSO（1:1，v/v）混合溶剂中，溶解度可达 150±6mg/mL，且溶液黏度比纯水降低 40%，适合用于需要高浓度溶解但又需控制黏度的反应体系（如微流控芯片制备）。
中文名称：氨基-聚乙二醇5K-酮缩硫醇-马来酰亚胺
英文名称：NH2-PEG5K-TK-MAL
别称：氨基-PEG5K-酮缩硫醇-马来酰亚胺
纯度：95%+
保存方式：冷藏
用途：科研
图片：马来酰亚胺结构式
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括但不限于：磷脂（PC磷脂、PE磷脂、PG磷脂、PA磷脂、PS磷脂、CationicLipids）；聚乙二醇磷脂(PEG-PE、PE-PEG-多肽、PE-化学键-PEG、定制PEG磷脂）；PEG衍生物（NH2-PEG、COOH-PEG、MAL-PEG、NHS-PEG等定制PEG）；聚合物和共聚物（PLGA/PCL/PLA-PEG、PAA、PAMAM、P2VP、P4VP、PNIPAAm、PMMA、PS等定制共聚物）；纳米颗粒（纳米金、磁性纳米颗粒、二氧化硅纳米颗粒、量子点、上转换纳米颗粒、微球、其他无机纳米颗粒、定制纳米颗粒）；荧光染料（基础染料：花菁荧光染料、Bodipy染料、香豆素染料等，以及荧光探针、荧光标记蛋白荧光标记糖、荧光标记多肽、定制荧光染料）；小分子化合物（单分散PEG、蛋白交联剂、点击化学、ADC抗体、药物改性修饰、大环类化合物、protac产品、定制小分子化合物）：纳米载体（脂质体、水凝胶、微球、定制纳米载体）。
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