DSPE-PEG-胆酸是一种由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、聚乙二醇(PEG)和胆酸组成的两亲性分子,其在细胞摄取过程中发挥重要作用。
图为:胆酸结构式
DSPE作为磷脂成分,具有良好的生物相容性和膜融合性,能够与细胞膜的磷脂成分相互作用,促进脂质体或纳米颗粒与细胞膜的融合。这种融合过程是细胞摄取DSPE-PEG-胆酸修饰的纳米载体的关键步骤之一,它允许纳米载体内部包裹的药物或生物分子直接进入细胞内,从而提高药物的细胞摄取效率。PEG链的引入增加了DSPE-PEG-胆酸的水溶性和稳定性,有助于其在生物体内的循环和分布。同时,PEG链还能在纳米载体表面形成一层水化层,减少巨噬细胞等免疫细胞对纳米载体的识别和吞噬,从而延长其在体内的循环时间,为药物提供更多的时间到达目标部位。胆酸作为胆汁酸的一种,具有与胆酸受体结合的能力。在细胞摄取过程中,胆酸能够特异性地识别并结合到胆酸受体过表达的细胞上。这种结合作用不仅增强了纳米载体与目标细胞的亲和力,还促进了纳米载体通过受体介导的内吞作用进入细胞内。
图为:DSPE-PEG结构式
此外,胆酸还能插入或扰动细胞膜,增强纳米载体通过细胞膜的能力,进一步促进药物的跨膜转运。这种“穿膜促进”作用使DSPE-PEG-胆酸更适合递送疏水性小分子或提高药物的细胞摄取效率。
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