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Methoxy polyethylene glycol 5000-Lipoic acid 甲氧基聚乙二醇5000-硫辛酸的制备方法

2025-05-29 作者：ZJ 来源：

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mPEG5K-硫辛酸产品介绍：

可作为新型药物载体或treatment剂，改善硫辛酸药代动力学性质，提高其在体内稳定性和靶向性的 mPEG5K-硫辛酸，是将分子量为 5000 的甲氧基聚乙二醇与硫辛酸通过化学连接得到的化合物，不仅保留了硫辛酸的生物活性，还利用了甲氧基聚乙二醇良好的亲水性、生物相容性和低immunity原性，延长药物在体内的循环时间，降低药物的immunity原性。

mPEG5K-硫辛酸制备方法：

1. 活化硫辛酸（LA）

投料比：硫辛酸（LA）:EDC:NHS = 1:1.2:1.2（摩尔比）。

操作：

在干燥的反应瓶中，加入硫辛酸（LA）和无水 DMSO（或 DCM），搅拌溶解。

依次加入 EDC・HCl 和 NHS，室温下活化羧基1-2 小时，形成活性酯中间体（LA-NHS）。

反应过程中保持氮气保护，避免水分和氧气干扰。

2. mPEG-OH 与活化硫辛酸的偶联

投料比：mPEG-OH:LA-NHS = 1:1.5（摩尔比，mPEG 过量可减少 LA 自聚）。

操作：

将干燥后的 mPEG-OH 加入上述活化后的 LA-NHS 溶液中，滴加三乙胺（TEA）调节 pH 至 7-8（促进亲核取代反应）。

室温下磁力搅拌反应12-24 小时（长链 PEG 反应较慢，需延长时间），反应体系逐渐变澄清。

3. 终止反应与纯化

终止反应：加入少量去离子水淬灭剩余的活性酯。

沉淀纯化：

将反应液缓慢滴入5-10 倍体积的冷乙醚中，剧烈搅拌，mPEG-LA 因疏水性沉淀析出，而小分子杂质（如 EDC、NHS）溶于乙醚。

离心收集沉淀（8000-10000 rpm，5 分钟），用冷乙醚洗涤2-3 次，去除残留溶剂和副产物。

干燥：真空干燥箱中，40℃干燥12 小时，得到白色至类白色固体产物。

中文名称：甲氧基聚乙二醇 5000-硫辛酸

英文名称：Methoxy polyethylene glycol 5000-Lipoic acid

别称：mPEG5K-LA、甲氧基聚乙二醇 5000-α-硫辛酸

外观：白色至类白色的固体或蜡状物质

纯度：95%+

溶解性：乙醇、甲醇、DMSO、DMF、水

保存方式：-20℃以下，避光，防潮

保质期限：12个月

用途：科研

温馨提示：仅用于科研,不能用于人体

图片：

甲氧基聚乙二醇 5000-硫辛酸

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