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载药聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米核的不同制备法

2025-05-30 作者：lkr 来源：

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载药聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米核产品介绍：

载药PLGA纳米核是一种以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为基质的药物递送系统核心。PLGA由乳酸和羟基乙酸共聚而成，具有良好的生物相容性、生物降解性以及低immunity原性和低有害性。载药PLGA纳米核通过将药物包封于PLGA纳米颗粒内部，可实现对药物的包封和缓释。其可通过控制PLGA的降解速率来调节药物释放速率，延长药物作用时间并减少不良反应。

载药聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米核不同制备法：

1、乳化-溶剂挥发法（Emulsification-SolventEvaporation）

单乳液法（O/W）：将PLGA溶于二氯甲烷（DCM），在1000rpm机械搅拌下注入水相（含0.5%PVA），形成初乳后减压蒸发溶剂。搅拌速度从1000rpm提升至5000rpm时，纳米核粒径从250nm降至80nm，这是由于高剪切力减小了油相液滴尺寸。

双乳液法（W/O/W）：用于包载水溶性药物，先制备W/O初乳（药物水溶液/PLGA-DCM），再分散于含聚乙烯醇（PVA）的水相形成复乳。超声功率从100W增至300W时，复乳液滴粒径从300nm降至120nm，最终纳米核粒径相应减小，且粒径分布PDI从0.3降至0.15。

2、纳米沉淀法（Nano-Precipitation）

在乙醇-水混合体系中，将PLGA的乙醇溶液快速注入水相（含1%吐温80），通过溶剂置换诱导PLGA自组装。当水相体积从10mL增至50mL时，纳米核粒径从150nm降至60nm，这是因为稀释速率加快导致过饱和度增加，成核速率超过生长速率，形成更小颗粒。采用微流控芯片（通道尺寸100μm）进行纳米沉淀，可将粒径偏差控制在±5nm，远优于传统搅拌法（±20nm）。

3、高压均质法（High-PressureHomogenization,HPH）

将PLGA纳米初乳在100MPa压力下通过均质阀，循环均质次数从1次增至5次时，纳米核粒径从200nm降至90nm，且粒径分布均一性提升。该方法通过空化效应和剪切力破坏大颗粒，适合工业化生产，目前已实现10L/h的产能。

图片：PLGA结构式

PLGA结构式

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