DBCO-SS-PTX 点击化学-双硫键-紫杉醇的合成与结构介绍
瑞禧生物2025-06-06   作者:ws   来源:
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产品介绍:

DBCO(二苯并环辛炔):是一种常用于点击化学的活性基团,无需铜离子催化即可与叠氮化合物发生环加成反应。这种反应特性使得 DBCO 成为药物靶向递送系统中的理想选择,可用于将药物准确地递送到特定部位。

SS(双硫键):双硫键在生物体内具有可裂解性,通常在还原性环境中(如细胞内的高还原电位环境,存在谷胱甘肽等还原剂)可以被还原裂解。含有双硫键的化合物可用于构建可激活或可降解的药物载体系统,使药物在特定的细胞或组织环境中释放。

PTX(紫杉醇):是一种广谱抗tumour药物,通过抑制微管解聚和稳定已聚合的微管来抑制细胞有丝分裂,从而发挥抗cancer作用。但紫杉醇存在水溶性差、副作用大等问题限制了其应用。

 

DBCO-SS-PTX的合成与结构

合成方法:

模块化合成:

DBCO-SS-PTX 的合成通常采用模块化方法,分别合成含 DBCO、二硫键和紫杉醇的中间体,再通过化学反应将它们连接起来。

具体步骤:

二硫键引入:将二硫键引入到连接臂(Linker)中,通常使用含硫化合物(如胱胺)进行合成。

紫杉醇修饰:通过化学反应将紫杉醇连接到含二硫键的连接臂上,通常使用活性酯(如琥珀酰亚胺酯)与紫杉醇的羟基反应。

DBCO 偶联:将 DBCO 连接到连接臂的另一端,通常使用酰胺化反应或点击化学反应。

结构特点:

线性结构:DBCO-SS-PTX 通常为线性结构,包含 DBCO 的点击化学反应活性基团、二硫键的氧化还原响应性连接臂和紫杉醇药物分子。

多官能团:分子结合了 DBCO 的反应活性、二硫键的响应性和紫杉醇的抗tumour活性,赋予其多功能特性。

 

名称:DBCO-SS-PTX

产品规格:mg/g

纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:PTX

PTX 

 

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