DBCO-c(RGDfK) 二苯并环辛炔偶联多肽的结构与化学特性介绍

2025-06-06 作者：ws 来源：

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产品介绍：

DBCO-c(RGDfK) 是一种通过化学修饰将 DBCO（二苯并环辛炔）基团与 c(RGDfK) 多肽偶联形成的化合物。

c(RGDfK) 是一种环状多肽，能够特异性识别并结合整合素 α₅β₃ 和 αᵥβ₃，这些整合素在tumour新生Blood vessels生成和tumour细胞迁移中起关键作用。DBCO-c(RGDfK) 结合了 DBCO 的生物正交反应活性和 c(RGDfK) 的靶向性，在tumour靶向成像、药物递送和Treatment 诊断学中展现出重要应用价值。

结构与化学特性

DBCO 基团：

化学结构：DBCO 是一种环炔烃，具有高反应活性的应变环结构，能够与叠氮化物（Azide）发生无铜点击化学反应（SPAAC, Strain-Promoted Azide-Alkyne Cycloaddition），形成稳定的 1,2,3-三唑环。

功能特性：DBCO 的点击化学反应高效、特异且生物相容性好，适用于复杂的生物环境。

c(RGDfK) 多肽：

化学结构：c(RGDfK) 是一种环状五肽，由精氨酸（R）、甘氨酸（G）、天冬氨酸（D）、苯丙氨酸（F）和赖氨酸（K）组成，形成环状结构以增强其稳定性和靶向性。

功能特性：

靶向整合素：c(RGDfK) 特异性结合整合素 α₅β₃ 和 αᵥβ₃，这些整合素在tumour新生Blood vessels内皮细胞和某些tumour细胞表面高表达。

生物活性：环状结构提高了 c(RGDfK) 的稳定性和对整合素的亲和力，降低了非特异性结合。

DBCO-c(RGDfK) 的结构：

偶联方式：DBCO 通过化学反应（如酰胺化反应）与 c(RGDfK) 的赖氨酸残基或其他活性基团偶联，形成 DBCO-c(RGDfK) 偶联物。

多官能团：DBCO-c(RGDfK) 保留了 c(RGDfK) 的靶向性和 DBCO 的点击化学反应活性。