文献：Study of the target effect of mannose modified liposomes on diabetic rat kidney based on GLUT

文献链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1773224719312146

作者：Shigui Yang, Hai Lin, Hong Yang

相关产品：Compound

原文摘要：Our research designed a novel drug carrier for targeting diabetic nephropathy of rats. Namely Mannose-PEG-DSPE modified liposomes. This new drug carrier not only has high drug loading ratio, but also can effectively target diabetic nephropathy. Mannose improves the drug water-solubility, and can be identified by the high expression GLUT in the kidney to achieve targeted drug delivery.

Compound是由两种或多种元素通过化学键结合而成的纯净物质。这些元素在结合时，其原子间的电子云发生重叠或转移，形成稳定的化学键。Compound具有固定的组成和性质，即每种化合物中元素的种类和数量都是确定的。Compound是纯净的，不含有其他杂质或未反应的元素。Compound在常温常压下通常具有相对稳定的性质，不易发生自发分解。糖是自然界中能量物质，是生物有机体维持正常生理功能的主要来源。甘露糖相对便宜，来源较广，化学性质稳定，易于参与化学合成反应，分子量低，水溶性强。基于糖类化合物的这些优点，它们经常被选择作为相关纳米材料的表面改性剂，参与靶标药物的设计。Compound的应用较广，例如Compound在甘露糖-PEG-DSPE合成中的应用。

图为：甘露糖-peg-DSPE的合成工艺。

Compound在甘露糖-PEG-DSPE合成中的应用：

一般步骤：将甘露糖、乙酸酐、吡啶加入三颈瓶中反应过夜。加入饱和碳酸氢钠水溶液洗脱反应，加入乙酸乙酯搅拌。在氩气环境下，依次加入Compound 6、3-1-丁醇-1、二氯甲烷。将混合物冷却然后加入三氟化硼的乙醚溶液，在室温下反应过夜。加入饱和碳酸氢钠溶液冲洗反应，用二氯甲烷进行萃取。在氩气环境中，将Compound 3、甲醇依次加入到三颈瓶中。然后在混合物中加入甲醇钠，在室温下反应过夜。加入醋酸搅拌。用离子交换树脂柱色谱法对Compound 4进行纯化，旋转干燥，得到白色半油和半固态产物。将Compound 6与Compound 4溶解于氯仿中，反应过夜。旋转反应溶液，加入二氯甲烷冷藏。用sepsephadexHL-20进行尺寸排除色谱纯化化合物。

图为：采用纳米ZS 90进行脂质体的尺寸分布。

结论：甘露糖-peG-DSPE修饰的脂质体。该新型药物载体不仅载药率高，而且能有效靶向糖尿病肾病。甘露糖提高了药物的水溶性，并可通过在肾脏中高表达的GLUT来进行鉴定，从而实现靶向给药。脂质体是一种新型的靶药物传递系统载体，用糖配体修饰不仅提高了靶药物传递效率，而且减少了药物的副作用。糖与DSPE-PEG600链连接形成配体化合物，其中，PEG通过避免网状内皮系统清除，延长循环时间，促进tumor组织的被动积累。DSPE是一种新型的合成磷脂，与天然磷脂相比，具有高纯度、低抗氧化性、稳定性好的特点。这些特性使DSPE适合于长效脂质体的构建。