DSPE-TK-PEG-c(RGDyk)的核心特性与作用机制

2025-06-13 作者：ws 来源：

字号大小：

产品介绍：

DSPE-TK-PEG-c (RGDyk) 是一种多组分偶联分子，其结构由四部分协同组成，形成“脂质锚定-响应连接-亲水间隔-靶向配体”的功能体系：

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：作为脂质锚定基团，含两条 C18 饱和脂肪酸链和亲水性磷酸乙醇胺头基，可嵌入脂质体或纳米颗粒的磷脂双分子层中，提供膜稳定性和生物相容性。

TK（酮缩硫醇）：作为 pH/酶双响应连接键（-C (=O)-CH₂-S-CH₂-），在tumour微环境的酸性条件（pH 5.0-6.5）或高浓度谷胱甘肽（GSH）作用下可快速断裂，触发药物释放或功能激活。

PEG（聚乙二醇）：通常为分子量 500-5000 Da 的 PEG 链，作为亲水性间隔臂，减少纳米载体的蛋白吸附和 RES 清除（隐身效应），延长循环时间，并为末端配体提供空间位阻，避免其与载体表面的非特异性结合。

c(RGDyk)：环肽靶向配体，结构为环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-酪氨酸-赖氨酸（cyclic RGDyk），可高亲和力结合tumourBlood vessels内皮细胞或tumour细胞表面过度表达的整合素受体（如αvβ3、αvβ5），介导纳米载体的主动靶向递送。

核心特性与作用机制

1 双响应性释放与主动靶向协同

靶向识别：c (RGDyk) 通过特异性结合整合素受体，引导纳米载体富集于tumourBlood vessels或细胞表面，增强作用部位的蓄积效率（主动靶向 + EPR 效应双重作用）。

环境响应激活：进入tumour微环境后，酸性 pH 或 GSH 触发 TK 键断裂，可实现：

纳米载体结构解离，促进药物释放；

暴露隐藏的功能基团（如疏水段），增强细胞内吞或内涵体逃逸。

2 PEG 化的药代动力学优化

PEG 链的空间位阻效应可降低纳米载体的免疫原性，减少肝脾巨噬细胞清除，延长半衰期，提高tumour部位的药物浓度累积。

3 模块化设计灵活性

各组分可根据需求调整：

DSPE 维持膜锚定；

TK 键可替换为其他响应性连接键（如二硫键、酸敏感酯键）；

PEG 分子量可调（如 2000 Da PEG 用于平衡长循环与细胞摄取效率）；

c (RGDyk) 可替换为其他靶向肽（如 c (RGDS)、叶酸、NGR 等），适配不同tumour靶点。

名称：DSPE-TK-PEG-c(RGDyk)

产品规格：mg/g
纯度：95%+

保存方式：-20℃以下，避光，防潮

保质期限：12个月

用途：科研
温馨提示：仅用于科研,不能用于人体

图：c (RGDyk)

c (RGDyk)

西安瑞禧生物科技有限公司专业化团队，还可提供不同定制服务：荧光标记定制、脂质体定制、纳米载体定制、水凝胶定制、小分子化学合成定制、磷脂&聚乙二醇定制、聚合物&共聚物定制、纳米金定制、磁性纳米颗粒定制、二氧化硅定制、量子点定制、上转换定制、无机纳米颗粒定制、MOF定制等欢迎咨询。