NH2-PEG-cRGD 氨基-聚乙二醇-环肽 RGD的功能机制

2025-06-24 作者：ws 来源：

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产品介绍：

NH2-PEG-cRGD 是由氨基、聚乙二醇链和环肽 RGD 组成的多功能生物材料。

PEG 具有良好的水溶性、生物相容性和低免疫原性，能增加分子在水性环境中的溶解性和稳定性，延长其在体内的循环时间。cRGD 是一种环状肽，可特异性结合整合素 αvβ₃受体，这种受体在多种tumour细胞和新生Blood vessels内皮细胞中高表达，赋予了分子靶向性。氨基是活性基团，可与多种化合物发生反应，为分子的进一步功能化提供了可能。

功能机制

1 靶向原理

整合素αᵥβ₃的生物学角色：

在tumourBlood vessels生成、转移和存活中起关键作用，是抗Blood vessels生成Treatment 的重要靶点。

cRGD与整合素的结合：

cRGD通过精氨酸（Arg）和天冬氨酸（Asp）残基与整合素的配体结合口袋特异性结合，亲和力达纳摩尔级（nM）。

环化结构（cRGD）比线性RGD（如GRGDSP）亲和力高 10-100倍，且抗酶解能力更强。

2 应用场景

tumour靶向Treatment ：

递送Chemotherapy 药物（如多柔比星）、光敏剂（如吲哚菁绿）或核酸药物（如siRNA）至tumour组织。

tumour成像：

偶联荧光染料（如Cy5.5）或放射性核素（如⁶⁴Cu），实现tumour的准确成像。