LNP@rapamycin 脂质体包雷帕霉素的组成成分及特性

2025-06-30 作者：ws 来源：

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产品介绍：

LNP@rapamycin 即脂质体包裹雷帕霉素（Liposome@Rapamycin），是将雷帕霉素（Rapamycin）包裹在脂质体（LNP）内部形成的复合纳米制剂。雷帕霉素是一种大环内酯类免疫抑制剂，具有多种生物活性，但存在水溶性差、生物利用度低等问题。脂质体作为药物载体，可改善雷帕霉素的这些缺陷，提高其Therapeutic effect 并降低副作用。

组成成分及特性

雷帕霉素（Rapamycin）

化学结构与性质：雷帕霉素是一种由链霉菌产生的三烯大环内酯类抗生素，分子式为C51H79NO13。它难溶于水，在有机溶剂中溶解度也有限，这限制了其在临床上的应用。

生物活性

免疫抑制作用：通过抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）信号通路，阻断 T 细胞的增殖和活化，从而发挥免疫抑制作用，常用于器官移植后的抗排斥反应。

抗tumour作用：能抑制tumour细胞的生长、增殖和Blood vessels生成，诱导tumour细胞Apoptosis ，对多种tumour具有潜在的Treatment 效果。

抗衰老作用：在多种模型生物中显示出延长寿命和延缓衰老相关疾病发生的作用，可能与调节细胞代谢、自噬等过程有关。

脂质体（LNP）

组成：主要由磷脂和胆固醇组成。磷脂具有亲水的头部和疏水的尾部，在水溶液中可自发形成双分子层囊泡结构；胆固醇嵌入磷脂双分子层中，调节膜的流动性和稳定性。

特性

生物相容性：与细胞膜结构相似，在体内不易引发免疫反应，可安全地与生物组织相互作用。

药物递送能力：能够包裹亲水性和疏水性药物，通过表面修饰（如连接靶向配体）实现药物的靶向递送，提高药物在靶组织或细胞中的浓度，减少对正常组织的损伤。