mPEG-HYD-DNR 甲氧基聚乙二醇-腙键-柔红霉素的作用机制
瑞禧生物2025-07-02   作者:ws   来源:
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产品介绍:

甲氧基聚乙二醇(mPEG):作为亲水部分,具有良好的生物相容性和水溶性。它能够减少载体被免疫系统识别和清除的几率,延长药物在体内的循环时间,有助于药物更有效地到达靶部位,同时也能提高药物的生物利用度。

腙键(HYD):是一种 pH 响应性基团,在中性 pH 值下相对稳定,而在酸性环境中会发生水解反应进而断裂。tumour微环境通常呈酸性,细胞内的溶酶体环境也是酸性的,腙键可利用这一特性,实现药物在tumour部位或细胞内的特定释放。

柔红霉素(DNR):是一种蒽环类抗生素,具有抗tumour活性,可嵌入 DNA 中,抑制 DNA 和 RNA 的合成,从而发挥抗cancer作用。它可能通过腙键与 mPEG 相连,形成 mPEG-HYD-DNR 复合物,作为被递送的药物成分。

 

作用机制

1. 靶向递送

被动靶向(EPR效应):

mPEG修饰延长药物循环时间,使纳米级前药(约10-100 nm)在tumourBlood vessels高渗透性和低Lymph 回流的“增强渗透与滞留效应”(EPR)下富集。

主动靶向(可选):

可在mPEG末端进一步连接靶向配体(如叶酸、抗体),增强对tumour细胞的特异性识别。

2. pH触发释放

tumour微环境响应:

tumour组织因糖酵解亢进导致细胞外pH偏酸(pH 6.5-7.0),溶酶体内pH更低(pH 4.5-5.5)。

腙键在酸性条件下水解,释放游离DNR,发挥细胞Poison 作用。

正常组织稳定性:

在血液(pH 7.4)中腙键稳定,减少DNR提前释放,降低心脏、骨髓等正常组织的Poison 性。

3. 细胞内作用

内吞与溶酶体逃逸:

前药被tumour细胞内吞后,进入溶酶体,酸性环境触发腙键断裂,释放DNR。

DNA损伤与Apoptosis :

游离DNR进入细胞核,插入DNA,阻断复制和转录,诱导细胞Apoptosis 。

 

名称:mPEG-HYD-DNR

产品规格:mg/g
纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:柔红霉素

柔红霉素 

 

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