产品介绍:
mPEG-HYD-DOX 是一种基于甲氧基聚乙二醇(mPEG)、腙键(HYD,Hydrazone)和阿霉素(DOX,Doxorubicin) 的前药系统,通过化学修饰将mPEG与DOX通过pH敏感的腙键连接。该设计旨在利用mPEG的生物相容性延长药物循环时间,通过腙键的酸性环境响应性实现tumour靶向释放,同时降低DOX对正常组织的Poison 性。
组分
mPEG(甲氧基聚乙二醇)
功能:
亲水性修饰:提高DOX的水溶性,克服其疏水性导致的聚集和沉淀问题。
延长循环半衰期:通过“空间屏蔽”效应减少免疫系统(如单核吞噬细胞系统,MPS)对药物的识别和清除,使药物在血液中停留时间延长至数小时至数天。
降低免疫原性:减少抗体产生,适合重复给药。
分子量选择:常用2,000-5,000 Da,平衡屏蔽效果与药物释放效率。分子量过大可能阻碍药物渗透,过小则屏蔽作用不足。
HYD(腙键)
化学本质:由醛基(-CHO)与肼基(-NH-NH₂)缩合形成的动态共价键,结构为-C=N-NH-。
pH敏感性:
酸性水解:在pH 4.5-6.5(如tumour细胞外基质、溶酶体)中快速水解,半衰期可缩短至数小时。
生理稳定性:在血液pH 7.4下稳定,半衰期长达数十小时,减少药物提前释放。
优势:相比其他pH敏感键(如缩醛、顺式乌头酰胺),腙键合成简单且水解速率可控。
DOX(阿霉素)
化学结构:蒽环类抗生素,含平面蒽醌骨架和氨基糖(daunosamine)侧链。
抗tumour机制:
DNA嵌入:插入DNA双链,抑制拓扑异构酶II活性,阻断复制和转录。
自由基生成:通过还原反应产生半醌自由基,诱导氧化应激和细胞Apoptosis 。
名称:mPEG-HYD-DOX
产品规格:mg/g
纯度:95%+
保存方式:-20℃以下,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图:DOX
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。