产品介绍:
脂质体表面可修饰靶向配体(如tumor特异性抗体片段),结合 pH 响应特性,实现双重靶向递送。体外细胞实验表明,修饰后的脂质体对靶细胞的摄取效率较未修饰组提升 6 倍,且在 pH 6.5 条件下,细胞内他克莫司浓度是 pH 7.4 时的 4.3 倍。动物实验显示,经vein注射后,pH 响应靶向脂质体在目标部位的蓄积量是普通脂质体的 3.8 倍,增强药物局部浓度,有效提高treatment效果,为clinical准确用药提供有力支持。
pH触发释放作用机制:
触发条件与脂质变化
pH响应脂质体可准确定位目标部位,此处酸性微环境由目标组织代谢异常形成,是触发药物释放的关键。
含叔胺基团的pH敏感脂质,正常生理pH下呈电中性,进入目标酸性环境后,叔胺基团质子化带正电。
对脂质膜稳定性的影响
脂质分子电荷改变破坏脂质双分子层电荷平衡,产生静电斥力,干扰分子排列,破坏其稳定性。
稳定性破坏使脂质膜流动性增加、通透性增强,降低药物扩散阻力,利于药物释放。
脂质膜膨胀变形与药物释放
质子化叔胺基团极性增强,与水分子作用加剧,吸引更多水分子进入脂质膜,水合作用增强。
水合作用使脂质膜膨胀变形,形成孔隙通道,他克莫司借此快速释放到目标部位,机制特异准确,减少副作用。
中文名称:pH 响应型脂质体包载他克莫司
英文名称:pH-RTac-Lip
别称:pH-responsive Liposomes Encapsulating Tacrolimus、酸碱度敏感型他克莫司脂质体、pH 敏感型他克莫司纳米载药系统
外观:混悬液
纯度:95%+
溶解性: 水中、磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4)
保存方式:2-8℃,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图片:脂质体
西安瑞禧生物科技有限公司供应聚合物、纳米材料、PEG衍生物、环糊精、量子点、小分子材料和二亲嵌段共聚物等,还可供应冠醚类产品,大环醚类有机化合物,环糊精,杯芳烃,柱芳烃,杯吡咯,紫晶类(4,4-联吡啶阳离子盐)衍生物,环状或笼状化合物,环碳,环碳氧化物和索烃和轮烷等大环化合物。
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