基于 DSPE-PEG-OH 的脂质体制备及其性能评价
瑞禧生物2025-07-03   作者:lkr   来源:
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在药物递送领域,脂质体作为一种载体备受关注。基于二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-羟基(DSPE-PEG-OH)制备的脂质体,展现出独特优势。

DSPE-PEG-OH结构式 

图为:DSPE-PEG-OH结构式

 

DSPE-PEG-OH 是两亲性分子,DSPE 部分的两条硬脂酸链疏水,可形成脂质体的疏水内核;PEG 链亲水,且末端羟基提供了活性位点,增强了分子水溶性与生物相容性。利用薄膜水化法制备基于 DSPE-PEG-OH 的脂质体时,先将 DSPE-PEG-OH 与其他磷脂(如卵磷脂)等按一定比例溶解于有机溶剂,在旋转蒸发仪上减压蒸发形成脂质薄膜。接着加入缓冲液水化薄膜,经超声处理,促使脂质自组装形成脂质体。

 

这种脂质体在性能上表现出色。在稳定性方面,PEG 链在脂质体表面形成水化层,减少了血液中蛋白质的吸附,降低被单核吞噬系统识别的几率,极大地延长了脂质体在体内的循环时间,提升了其物理及化学稳定性。在载药能力上,脂质体的疏水内核可有效包载疏水性药物,而亲水性药物则能被包裹于脂质体内部的水相空间,实现对多种药物的高效装载。同时,DSPE-PEG-OH 末端羟基可进一步修饰,连接靶向配体(如抗体片段、tumor特异性多肽),实现对特定细胞或组织的靶向递送,提高药物Therapeutic effect ,降低对正常组织的副作用。例如在tumorTreatment 中,连接了tumor靶向多肽的该脂质体,能准确地将所载药物递送至tumor部位。

DSPE-PEG结构式 

图为:DSPE-PEG结构式

 

经综合评估,基于 DSPE-PEG-OH 制备的脂质体在药物递送方面潜力巨大,为高效、安全的药物传递系统构建提供了有力支撑。