DSPE-PEG-PFP 作为一种重要的两亲性聚合物,在药物递送等领域应用较广。其中,PFP 基团对其靶向修饰能力影响明显。
PFP 基团,即五氟苯 - 酚酯,具有高反应活性。它能与含有伯胺或仲胺的生物分子迅速发生共价偶联反应。这一特性为 DSPE-PEG-PFP 的靶向修饰奠定了基础。在构建靶向药物递送系统时,可利用 PFP 基团,将 DSPE-PEG-PFP 与具有靶向作用的生物分子,如抗体、配体或多肽等连接起来。
图为:DSPE-PEG-PFP结构式
以cnacerTreatment 为例,特定的抗体能够准确识别tumor细胞表面的抗原。通过 PFP 基团与抗体的伯胺或仲胺反应,DSPE-PEG-PFP 可与抗体偶联,形成具有tumor细胞靶向性的药物载体。当这种载体进入体内后,抗体部分能引导其特异性地结合到tumor细胞上,实现药物的准确递送,提高Treatment 效果的同时减少对正常细胞的损伤。
与其他类似活性基团相比,PFP 基团在温和条件下(如 pH 7-9、室温至 37°C)就能高效反应,且反应选择性强,优先与伯胺反应生成稳定的酰胺键。这使得在对生物分子进行靶向修饰时,能更准确地控制反应位点,减少副反应的发生。而且,由 PFP 基团参与形成的生物素标记产物在多种缓冲液和储存条件下(如 - 20°C)可长期保持活性,保障了靶向修饰效果的稳定性。
图为:DSPE-PEG结构式
此外,PFP 基团还能与荧光探针、诊断分子等结合,为 DSPE-PEG-PFP 在生物成像、疾病诊断等方面的应用提供了便利,进一步拓展了其靶向修饰的应用范围。
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