DSPE-PEG-PFP 作为一种两亲性聚合物,在靶向脂质体制备领域备受关注。其独特结构赋予脂质体诸多良好性能。
图为:DSPE-PEG-PFP结构式
DSPE-PEG-PFP 由疏水性的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、亲水性的聚乙二醇(PEG)以及具有高反应活性的五氟苯 - 酚(PFP)基团构成。制备基于 DSPE-PEG-PFP 的靶向脂质体,一般采用薄膜水化法。先将 DSPE-PEG-PFP 与其他脂质材料(如磷脂、胆固醇等)按一定比例溶解于有机溶剂,在旋转蒸发仪上减压蒸发,使脂质在容器壁形成均匀薄膜。接着加入含有药物或功能性分子的水溶液进行水化,经超声、挤出等处理,即可获得粒径均一的脂质体。
图为:DSPE-PEG结构式
在性能方面,DSPE-PEG-PFP 赋予脂质体出色的靶向修饰能力。PFP 基团能与含有伯胺或仲胺的生物分子,如抗体、配体或多肽,快速发生共价偶联反应。例如,将与tumor细胞表面抗原特异性结合的抗体通过 PFP 基团连接到脂质体表面,可实现脂质体对tumor细胞的准确靶向。PEG 链则发挥着至关重要的作用,它能提高脂质体的水溶性,减少免疫细胞对脂质体的识别与吞噬,延长脂质体在体内的循环时间,增强其稳定性,确保脂质体在到达靶部位前不被提前清除。DSPE 的存在使脂质体形成稳定的双层膜结构,有利于包裹和保护药物分子,减少药物在血液循环中的泄漏和非特异性释放,保障药物能完整地递送至靶组织。经实验验证,负载Chemotherapy 药物的 DSPE-PEG-PFP 靶向脂质体,相较于普通脂质体,在tumor部位的药物富集量提高,对tumor生长的抑制效果更优,展现出良好的应用前景。