在tumorTreatment 领域，实现药物的准确靶向递送是提高Therapeutic effect 、降低副作用的关键。基于苯硼酸-糖基相互作用，Biotin-PEG4-PBA 成为介导阿霉素靶向递送的有效工具，为tumorTreatment 带来新思路。

图为：Biotin-PEG4-PBA结构式

Biotin-PEG4-PBA 由生物素（Biotin）、聚乙二醇（PEG4）和苯硼酸（PBA）构成。其中，苯硼酸是靶向递送的核心功能基团，它能在生理 pH 条件下，与含有顺式邻二醇结构的糖类分子，如葡萄糖、唾液酸等，发生可逆共价结合，形成稳定的五元或六元环状硼酸酯。tumor细胞表面往往高表达特定糖基，如唾液酸 Lewis X 抗原，这使得苯硼酸可特异性识别并结合tumor细胞表面糖基，实现靶向定位。

聚乙二醇链赋予 Biotin-PEG4-PBA 良好的亲水性和生物相容性，能减少免疫系统的识别与清除，延长其在体内的循环时间。生物素则作为 “桥梁”，可与链霉亲和素特异性结合，便于后续与负载阿霉素的载体偶联。通过生物素-链霉亲和素的强相互作用，将阿霉素与 Biotin-PEG4-PBA 连接，形成靶向递送系统。当该系统进入体内后，借助苯硼酸与tumor细胞表面糖基的相互作用，准确富集于tumor部位。

图为：苯硼酸结构式

在tumor微环境中，由于 pH 值略低于正常组织（约 6.5-6.8），苯硼酸-糖基形成的硼酸酯键稳定性下降，发生水解，从而释放出阿霉素。阿霉素进入tumor细胞后，嵌入 DNA 双链，抑制 DNA 和 RNA 的合成，发挥抗tumor作用。研究表明，相较于传统阿霉素给药方式，基于 Biotin-PEG4-PBA 的靶向递送系统能提高tumor部位的药物浓度，增强对tumor细胞的杀伤效果，同时减少对正常组织的副作用，为tumor靶向Treatment 提供了更安全有效的策略。