NH2-PEG-LyP-1多肽递送系统的结构优化
瑞禧生物2025-07-07   作者:ws   来源:
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产品介绍:

NH2-PEG-LyP-1多肽由氨基(-NH2)、聚乙二醇(PEG)和 LyP-1 多肽组成。

氨基位于分子一端,是具有反应活性的官能团,可与羧酸、活性酯等反应,便于该化合物与其他分子进行共价偶联。PEG 是水溶性高分子聚合物,可改善药物的水溶性及生物相容性。LyP1 是一种具有高度靶向性的环状九肽,能特异性地与某些tumour相关细胞表面过度表达的 p32 受体结合。

 

优化

1. PEG 链的准确调控

分子量筛选:

短链 PEG(2-5 kDa):增强细胞穿透能力,适用于需要快速内吞的情况(如胞内药物递送)。

长链 PEG(10-20 kDa):延长循环时间,提升 EPR 效应,适合tumour被动靶向。

分段 PEG:结合长短链优势(如 2kDa-腙键-5kDa),平衡穿透性与循环稳定性。

PEG 密度与构型:

采用多臂 PEG(如 4 臂、8 臂)增加药物负载量,或使用梳状 PEG 降低表面电荷密度,减少非特异性吸附。

 

2. LyP1 多肽的改造

序列优化:

通过 D-氨基酸替换(如 D-CGNKRTRGC)或环化方式增强抗酶解能力,延长体内半衰期。

亲和力提升:

引入正电荷氨基酸(如精氨酸)增强与带负电的tumour细胞膜相互作用,或通过Bacteriophage 展示技术筛选高亲和力突变体。

双靶向策略:

在同一分子中引入 LyP-1 和另一种靶向肽(如 RGD、TAT),实现双重受体识别(如 p32+αvβ3 整合素),增强tumour特异性。

 

名称:NH2-PEG-LyP-1多肽

产品规格:mg/g
纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:LyP-1

LyP-1 

 

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